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培唑帕尼/帕唑帕尼是第几代靶向药

发布时间:2024-08-09    点击量:

培唑帕尼/帕唑帕尼(Pazopanib)是一种靶向药物,属于靶向治疗的第二代药物。靶向治疗是一种针对肿瘤细胞特定分子靶点的治疗方法,与传统的化疗药物相比,靶向药物具有更精准的作用机制,能够更有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并且通常带来更少的副作用。

由葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline plc)开发的培唑帕尼是一种口服的第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,针对血管内皮生长因子受体(VEGFR-1.2.3)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α、β)和c-kit,这些蛋白是负责肿瘤生长和存活的关键蛋白。第一代靶向药物主要包括对靶点选择较为单一的药物,如吉非替尼、厄洛替尼等,这些药物主要通过作用于单一的癌细胞靶标来发挥抗肿瘤作用。
帕唑帕尼在体外对所有人VEGFRs和密切相关的酪氨酸受体激酶表现出良好的效力,并在几种人肿瘤异种移植物中表现出抗肿瘤活性,包括肾细胞癌(RCC)以及乳腺癌和肺癌。在多种肿瘤的动物模型中发现了显著的抗肿瘤活性,并伴有理想的药代动力学和口服生物利用度。
在I期和II期临床试验中,帕唑帕尼通常耐受性良好,主要副作用是高血压、疲劳或胃肠功能紊乱。帕唑帕尼单独使用可使大量患者的肿瘤体积减小,病情稳定,包括肾细胞癌、软组织肉瘤的患者。帕唑帕尼和拉帕替尼的联合治疗对乳腺癌患者有效。

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