培唑帕尼/帕唑帕尼的全面用药指南及作用机制
发布时间：2024-08-09 点击量： 次
一、药品概述
培唑帕尼，英文名Pazopanib，商品名为维全特（Votrient），也被称作帕唑帕尼，是一种多酪氨酸激酶抑制剂，对多种癌症具有治疗效果。
二、主要适应症
1）肾细胞癌（RCC）：培唑帕尼是成人晚期肾细胞癌的治疗选择。
2）软组织肉瘤（STS）：适用于先前已接受过化疗的晚期软组织肉瘤的成年患者。但需注意，对于脂肪细胞STS或胃肠道间质瘤（GIST）的疗效尚未确认。
三、使用方法与剂量调整
1）常规剂量：建议患者每天口服一次800mg的培唑帕尼，相当于四片200mg的片剂。为确保药物效果，应在餐前至少1小时或餐后2小时服用，并持续至病情进展或出现不能承受的副作用。药物应整片吞服，避免压碎，以防改变其吸收率。若漏服一剂，且距下次服药时间不足12小时，则无需补服。
2）剂量调整：
对于肝功能受损或同时服用其他药物的患者，需调整剂量。
RCC患者：首次可减少至400mg/日，再次减少至200mg/日。
STS患者：首次可减少至600mg/日，再次减少至400mg/日。若患者无法耐受二次减少的剂量，应停止使用培唑帕尼。
中度肝损伤患者：建议寻找培唑帕尼的替代品。若仍选择使用，需将剂量减至200mg/日。对于严重肝损伤患者，不推荐使用。
四、药物相互作用注意事项
1）与强效CYP3A4抑制剂同时使用：应避免此情况，或选择无/低抑制潜力的药物。若必须联合使用，培唑帕尼剂量应减至400mg。
2）与强效CYP3A4诱导剂同时使用：应避免，或选择无/低酶诱导潜力的药物。长期使用强效诱导剂的患者不建议服用培唑帕尼。
3）与胃酸减少剂同时使用：应尽量避免，或考虑使用短效抗酸剂，并确保与培唑帕尼分开数小时服用
五、可能的不良反应
在培唑帕尼的临床试验中，RCC患者常见的不良反应包括腹泻、高血压、头发颜色变化、恶心、疲劳等。而STS患者则常出现疲劳、腹泻、恶心、体重下降等症状。此外，上市后还报告了红细胞增多症、视网膜脱落等其他不良事件。
六、储存条件
为确保药物效果，培唑帕尼片剂应在20°C至25°C之间储存，允许在15°C至30°C之间有小幅波动。
七、药物作用机制
培唑帕尼通过抑制多种酪氨酸激酶的活性，如VEGFR、PDGFR等，能有效抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的受体，从而达到治疗目的。
八、用药过量处理
在用药过量的情况下，应提供一般支持性治疗措施。由于培唑帕尼与血浆蛋白高度结合且不经肾脏显著排泄，因此血液透析预计不会增强药物的清除。
