帕挫帕尼的作用机制你了解吗？
发布时间：2018-10-10 点击量： 次
帕挫帕尼的作用机制你了解吗？帕挫帕尼是用于治疗肾癌晚期的药物。目前，经美国FDA的批准已经上市。肾癌是一种长期熬夜，不规律休息等引起的疾病。药物的性状为液体，每次口服800mg，饭前两小时空胃服用，效果最佳。下面由海得康进口药品网来介绍一下
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
曾观察到血压增高并且是与血浆帕唑帕尼稳态谷浓度有关。 帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。
帕挫帕尼是一种霉状物质，它的作用机制在于激活T细胞，并使T细胞直接去杀死癌细胞，从而达到暂时抑制癌细胞继续恶化的现象。如果出现耐药现象，请即使更换药物，以免耽误病情。副作用会出现一些恶心，头痛等症状。
