帕唑帕尼药理作用
发布时间:2018-11-20 点击量: 次
帕唑帕尼药理作用 肾脏是人体泌尿系统的重要组成部分,负责调节人体的体液平衡。由于现在的人长期久坐,运动的时间越来越少,甚至几乎没有,久而久之就会影响肾功能。帕唑帕尼是治疗肾癌的激酶抑制,对于晚期肾癌也有不错的疗效。

帕唑帕尼(pazopanib)是由葛兰素史克公司研发的一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)的酪氨酸激酶抑制剂,适用于晚期肾细胞癌患者。
药理作用:
帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2, VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR 磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR) -α和PDGFR -β,成纤维细胞生长因子受体( FG-FR) -1和-3,干细胞因子受体( K it) ,受体诱导T细胞激酶( Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶( Lck ),以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶( c-Fm s )。
现如今的条件下,对于晚期癌症仍然很难做到治愈,但是却可以明显延长患者的生存期。其实像糖尿病之类的疾病也很难被治愈,基本上都是需要终身服药的。未来癌症的治疗方向就是把癌症变为一种慢性病,虽然需要终身服药却不会威胁人类的生命。如果患者想要了解更多海外医疗的事宜,可以随时和我们联系。
帕唑帕尼和舒尼替尼的对照试验