非酒精性脂肪性肝炎丨ervogastat/clesacostat组合疗法显著降低肝脏脂肪水平

发布时间：2022-06-02    点击量： 次

　　2022年5月，FDA授予组合疗法ervogstat（PF-06865571）和clesacostat（PF-05221304）快速通道资格：治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。非酒精性脂肪性肝炎（NASH）由肝脏中的脂肪堆积引起，并伴有炎症、肝细胞损伤，有时还伴有肝脏瘢痕。二酰甘油O-酰基转移酶2（DGAT2）和乙酰辅酶A羧化酶（ACC）是调节脂质代谢的2种关键酶。

　　研究表明：与安慰剂相比，ervogastat/clesacostat治疗将肝脏脂肪水平降低了44.6%。DGAT2i/ACCi联合疗法ervogastat/clesacostat有潜力直接改善肝脏炎症和纤维化。

　　2022年2月，FDA授予AXA1125快速通道资格：治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。

　　内源性代谢调节剂（EMM）是全身代谢通路的主要调节器和信号剂。AXA1125是一种新型多靶向口服EMM候选药物，AXA1125能够有效降低人肝细胞中的甘油三酯、抑制有氧糖酵解、同时保留人巨噬细胞中的总ATP水平、减少ProC3和其他关键纤维化标志物，包括减少人类星状细胞的活化和增殖。

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