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低血压患者可以使用曲格列汀吗?

发布时间:2022-09-25    点击量:

曲格列汀(商品名Zafatek)是一种用于治疗2 型糖尿病(diabetes mellitus)的药物。临床上有研究显示曲格列汀可以通过剂量依赖的方式诱导血管舒张,那么对于低血压患者来说,曲格列汀是否应该避免使用,为此实验人员进行了以下实验。

实验人员在兔胸主动脉环中进行了动脉张力测量。用ATP敏感性K+通道抑制剂格列本脲预处理,大电导钙激活K+通道抑制剂帕罗西林和内向整流K+渠道抑制剂Ba2+不影响曲格列汀的血管扩张作用。然而,依赖于电压的K+(Kv)通道抑制剂4-氨基吡啶和四乙基铵显著减弱曲拉列汀的血管舒张作用,表明曲拉列汀的血管舒张作用与Kv通道激活有关。虽然用Kv1.5和Kv2.1亚型抑制剂预处理不影响对曲拉列汀的反应,但用Kv7预处理。x亚型抑制剂有效地降低了曲拉列汀的血管舒张作用。此外,肌/内质网Ca2+-ATP酶(SERCA)泵抑制剂也显著减弱了曲拉列汀的血管舒张作用。然而,用Ca2+通道抑制剂、腺苷酸环化酶/PKA抑制剂、鸟苷酸环化酶/PKG抑制剂或去除内皮细胞的预处理并不影响。
从这些结果中,我们得出结论,曲格列汀的血管舒张作用与Kv通道(主要是Kv7.X亚型)和SERCA泵的激活有关,而与其他K+通道,Ca2+通道、cAMP/PKA相关或cGMP/PKG相关的信号通路和内皮细胞无关。因此,在给低血压和糖尿病患者开曲格列汀处方时需要谨慎。
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