曲格列汀（Trelagliptin）片的功效与作用
发布时间：2025-10-14 点击量： 次
琥珀酸曲格列汀（Trelagliptin succinate），简称曲格列汀，是一种新型的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类降糖药物。该药物由日本武田制药公司研发，是全球首个可每周服用一次的DPP-4抑制剂，在2型糖尿病的治疗领域具有独特的代表性。与以往需要每日服用的同类药物不同，曲格列汀凭借其优越的药代动力学特征，实现了长期稳定的酶抑制作用，使患者仅需每周服用一次，即可达到持续的降糖效果。
曲格列汀通过选择性抑制体内的DPP-4（Dipeptidyl Peptidase-4）酶，延长肠促胰岛素（GLP-1和GIP）在血液中的活性时间，从而发挥降糖作用。正常情况下，GLP-1和GIP是由肠道分泌的激素，可促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并抑制胰高血糖素的释放，帮助维持血糖平衡。然而，这两种激素在体内会迅速被DPP-4酶降解，半衰期极短。曲格列汀通过抑制DPP-4酶活性，使GLP-1和GIP的作用时间得以延长，从而在餐后及空腹状态下均能更好地调节血糖水平。
与传统口服降糖药（如磺脲类或噻唑烷二酮类）不同，曲格列汀的降糖作用依赖于血糖浓度本身。它不会在血糖正常或偏低时过度刺激胰岛素分泌，因此低血糖风险较低。此外，该药对体重影响轻微，不易引起体重增加，适合长期血糖管理。
曲格列汀通过增强机体对胰岛素的敏感性、促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌以及抑制胰高血糖素分泌，帮助2型糖尿病患者维持稳定的血糖控制。它在空腹血糖与餐后血糖的双重调节方面表现良好，有助于减少血糖波动，从而延缓糖尿病并发症的发生。
长期的高血糖状态会损伤胰岛β细胞，降低胰岛素分泌能力。曲格列汀通过增强肠促胰素途径，促进胰岛β细胞功能恢复，有助于改善胰岛细胞的代偿能力，从源头上提高血糖调节水平。
曲格列汀的安全性较为理想。其降糖作用依赖于血糖水平，不易引起低血糖；且其作用机制不影响脂质代谢与肝酶水平，对肾功能轻至中度受损患者也可在医生指导下调整剂量使用。由于该药物主要在肝脏代谢，经肾排泄比例较低，因此对于部分合并慢性肾病的患者具有一定的使用优势。
曲格列汀不仅能降低血糖，还能通过改善胰岛激素比例和减少血糖波动，从整体上优化糖代谢环境。长期服用可降低慢性高血糖带来的氧化应激、炎症反应及血管损伤风险，有助于延缓糖尿病相关并发症的发展。
曲格列汀的结构设计使其具有强结合力与长效酶抑制特性。口服后吸收迅速，生物利用度高，药物在体内可持续抑制DPP-4酶长达一周以上。这一特性为“每周一次给药”提供了科学依据，也使患者在治疗期间血糖波动更平稳。
与其他DPP-4抑制剂相比，曲格列汀半衰期较传统药物显著延长。血药浓度稳定无明显峰谷差，减少血糖波动。可与二甲双胍、噻唑烷二酮类或胰岛素等其他降糖药物联合使用，协同控制血糖。对于工作繁忙或记忆不便的患者而言，每周一次服药方式更具人性化与实用性。
曲格列汀主要用于2型糖尿病患者的血糖控制。适合那些通过饮食与运动疗法仍无法达到理想血糖水平的患者。对于初次接受DPP-4抑制剂治疗的患者，可作为单药使用；对于需要强化控制血糖者，也可与其他口服降糖药联合治疗。
成人推荐剂量为每周一次口服100mg，并尽量固定在同一星期的同一天服用，以保持体内药物浓度稳定。轻至中度肾功能不全患者可根据医生建议调整剂量，而严重肾功能不全或透析患者则应避免使用或严格遵医评估。
服药时可与食物同服或空腹服用，不影响吸收。若因特殊原因漏服，应尽快补服，但距离下一次服药时间较近时不应重复用药。
尽管曲格列汀安全性较高，但使用时仍需注意以单药使用时风险较低，但若与磺脲类或胰岛素联合，应密切观察血糖变化，防止过度降糖。对于肾功能不全患者，建议定期检测肾功能，以便及时调整剂量。
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