瑞博西尼/瑞波西利(凯丽隆/Kisqali)的作用机理

发布时间：2023-07-12 点击量：次

瑞博西尼/瑞波西利(凯丽隆/Kisqali)是由诺华生物医学研究所(NIBR)与Astex制药公司合作研发的一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6的抑制剂，其疗效良好，并且副作用被认为是可以控制的，因此受到许多患者的关注。该药物具体适用于患有HR+/HER2转移性乳腺癌的绝经前/围绝经期或绝经后妇女的联合治疗。它是如何对以上患者产生疗效的它的作用机理是什么？

瑞博西尼/瑞波西利是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6的抑制剂。这些激酶在与Dcyclins结合时被激活，并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号通路中起关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。在体外，瑞博西尼/瑞波西利降低pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期停滞，并降低乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内，在具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中用单一试剂瑞博西尼/瑞波西利治疗导致肿瘤体积减小，这与pRb磷酸化的抑制相关。在使用患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植物模型的研究中，与单独使用每种药物相比，瑞博西尼/瑞波西利和抗雌激素(例如来曲唑)的组合导致肿瘤生长抑制增加。
以上即是该药物的作用机理。经过查询，海外售有印度原研版瑞博西尼规格200mg*21片价格在2500人民币左右，另外还售有欧洲原研版瑞博西尼规格200mg*21片价格则在22000人民币左右。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。

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