瑞博西尼(Ribociclib)的作用机制
发布时间:2023-12-06 点击量: 次
瑞博西尼(Ribociclib)是一种细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)抑制剂,其作用机制主要集中在调控细胞增殖的关键控制点上。
在正常的细胞增殖中,细胞周期的进行受到严格的调控,而CDK4和CDK6是调控G1期至S期过渡的重要蛋白激酶。在肿瘤细胞中,这一调控可能受到失调,导致异常的细胞增殖,从而形成肿瘤。
瑞博西尼通过选择性地抑制CDK4和CDK6的活性,阻止了这两个激酶与其配体cyclin D的结合。这个过程干扰了细胞周期的正常进行,特别是阻止了G1期至S期的过渡,从而抑制了癌细胞的增殖。
1.抑制细胞周期的进行: 瑞博西尼的抑制作用阻止了CDK4/6与cyclin D的结合,使得细胞无法顺利进入S期,减缓了DNA合成和细胞分裂,最终抑制了癌细胞的增殖。
2.诱导细胞凋亡: 瑞博西尼还可能通过其他机制,如诱导细胞凋亡,增加抗肿瘤效应。这一过程可能与细胞周期调控的干预相结合,促使异常增殖的肿瘤细胞死亡。
瑞博西尼目前已经在国内上市,但是还没有纳入医保,患者可以在国内购买,价格在五六千左右,具体价格请咨询当地医院药房。国外主要是瑞博西尼原研药,有欧洲版原研药和印度版原研药,欧洲版原研药价格在两万元左右,价格比较高昂,印度版原研药价格在三千元左右,且欧洲版原研药和印度版原研药药物成分和疗效都是一致的。具体情况请咨询海得康医学顾问。