瑞博西尼药品使用说明
发布时间：2025-03-11 点击量： 次
适应症：
激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌：瑞博西尼常与芳香化酶抑制剂联合使用，作为这类乳腺癌患者的初始内分泌治疗。这种组合疗法能够显著延长患者的无进展生存期，提高生活质量。
特定情况下与氟维司群的联用：瑞博西尼还可与氟维司群联合使用，适用于绝经后女性或男性的内分泌初始治疗或疾病进展后的治疗。
作用机制：
在正常的细胞增殖过程中，细胞周期的进行受到严格的调控，而CDK4和CDK6是调控G1期至S期过渡的重要蛋白激酶。在肿瘤细胞中，这一调控可能受到失调，导致异常的细胞增殖，从而形成肿瘤。瑞博西尼通过选择性地抑制CDK4和CDK6的活性，阻止了这两个激酶与其配体cyclin D的结合。这一过程干扰了细胞周期的正常进行，特别是阻止了G1期至S期的过渡，从而抑制了癌细胞的增殖。此外，瑞博西尼还可能通过其他机制，如诱导细胞凋亡，进一步增加其抗肿瘤效应。
用药方法：
瑞波西利的用药方法为每天口服一次600mg（即三片200mg薄膜衣片），持续21天后停药7天，构成28天的治疗周期。该药可与食物同服或单独服用。联合用药时，需根据芳香酶抑制剂的处方信息调整其剂量；若与氟维司群联用，氟维司群推荐剂量为500mg，于第1、15、29天及每月之后给药一次。对于绝经前/围绝经期女性或男性使用瑞波西利联合芳香化酶抑制剂，以及男性联合氟维司群治疗时，应遵循临床实践标准，同时使用促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂进行治疗。
血液学毒性：瑞波西利可能引起骨髓抑制，导致白细胞、血小板和血红蛋白水平下降，增加感染风险。
胃肠道反应：患者可能出现恶心、呕吐、腹泻、消化不良等胃肠道不适症状。
神经系统反应：部分患者可能出现头晕、头痛、失眠、紧张等神经系统症状。
疲劳和乏力：瑞波西利可能导致患者感到持久的疲劳和乏力，影响日常生活。
肝功能异常：瑞波西利可能对肝脏功能产生一定影响，表现为转氨酶和胆红素水平升高。
其他：还可能引发皮疹、皮肤干燥、QT间期延长等副作用。
警告及注意事项：
心脏毒性：瑞波西利可能延长QT间期，增加心律失常的风险。因此，对于已知有QT间期延长、长QT综合征、未受控制或严重的心脏病（如近期心肌梗塞、充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛和缓慢性心律失常）的患者，应避免使用瑞波西利。治疗期间应定期监测心电图和电解质。
肝功能损害：瑞波西利可能引起肝酶升高，导致肝胆毒性。治疗前应进行肝功能测试，并在治疗期间定期监测肝功能。对于中度肝功能损害和重度肝功能损害的患者，可能需要调整剂量。
监测与剂量调整：治疗期间应定期监测患者的症状、体征和实验室检查，如出现严重副作用，可能需要中断、减少或停用剂量。
药物相互作用：
与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，可能增加血药浓度，导致不良反应风险增加。同时，与强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用时，可能降低血药浓度，影响疗效。此外，瑞波西利应避免与可能延长QT间期的药物（如胺碘酮、氟哌啶醇等）同时使用，以免增加心律失常风险。
特殊人群用药：
孕妇、哺乳期妇女及严重心律失常、肝功能受损患者禁用，有生育能力的女性需避孕
参考资料：https://us.kisqali.com/
