瑞博西尼深度解析:药物相互作用全揭秘
发布时间:2025-03-18 点击量: 次
瑞博西尼(Ribociclib,商品名:Kisqali)是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂,主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。它通过抑制CDK4/6的活性,阻断肿瘤细胞的细胞周期进程,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
CYP3A抑制剂:
瑞博西尼主要由CYP3A酶代谢。当与强效的CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等)合用时,可能会增加瑞博西尼的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。因此,应避免同时使用强效的CYP3A抑制剂,如无法避免,应降低瑞博西尼的剂量。
CYP3A诱导剂:
与强效的CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)合用时,可能会降低瑞博西尼的血浆浓度,影响其疗效。因此,也应避免同时使用强效的CYP3A诱导剂。

当瑞博西尼与具有窄治疗指数的CYP3A底物(如咪达唑仑、阿芬太尼、环孢菌素等)合用时,可能会增加这些底物的暴露量,导致不良反应的风险增加。因此,需要谨慎合用,并可能需要调整这些底物的剂量。
QT间期延长药物:
瑞博西尼可能导致QT间期延长,增加心律失常的风险。因此,应避免与已知可能延长QT间期的药物(如某些抗心律失常药、氯喹、克拉霉素等)合用。
他莫昔芬:
不建议将瑞博西尼与他莫昔芬合用,因为二者可能存在相互作用,影响治疗效果。
其他药物:
在使用瑞博西尼期间,还应避免与可能增加肝胆毒性或中性粒细胞减少风险的药物合用。同时,对于具有生育潜力的女性,在使用瑞博西尼期间和最后一次给药后至少3周内,应使用有效的避孕措施。
参考资料:https://us.kisqali.com/