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瑞博西尼的适用癌症类型及作用机制是什么?

发布时间:2025-07-28    点击量:

瑞博西尼(Ribociclib)是一种选择性CDK4/6抑制剂,属于细胞周期调节类靶向药物,主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。它常与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合使用,以增强抗肿瘤效果。
瑞博西尼的主要作用机制是通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4与6(CDK4/6),从而阻断Rb(视网膜母细胞瘤蛋白)的磷酸化过程,导致细胞周期停滞于G1期。由于许多乳腺癌细胞的生长依赖于CDK4/6信号通路,这种机制可有效抑制癌细胞的增殖。

在乳腺癌治疗中,瑞博西尼常与来曲唑、阿那曲唑等芳香化酶抑制剂联合使用,适用于既往未接受过内分泌治疗的绝经后妇女。若患者已经进展,也可与氟维司群联合用于第二线治疗。临床试验如MONALEESA-2、MONALEESA-3研究显示,瑞博西尼显著延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),治疗效果优于单用内分泌药物。
除乳腺癌外,研究者也在探索其在其他肿瘤类型如非小细胞肺癌、肝癌、神经内分泌肿瘤中的潜在应用,但尚未获得广泛批准。
瑞博西尼的耐受性总体较好,但仍存在一定副作用,主要包括白细胞减少、中性粒细胞减少、肝功能异常及QT间期延长等。多数副作用可逆,且通过剂量调整或短期停药可缓解,极少需要永久性停药。
参考资料:https://us.kisqali.com/
 

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