瑞波西利(凯丽隆)是CDK4/6抑制剂吗，作用机制如何
发布时间：2025-12-17 点击量： 次
瑞波西利（Ribociclib，商品名凯丽隆/Kisqali）是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6抑制剂，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的乳腺癌。它通过特异性阻断CDK4/6介导的细胞周期进程，从而抑制肿瘤细胞增殖，是目前晚期及高复发风险乳腺癌内分泌联合治疗的重要药物之一。
在正常细胞中，细胞周期由G1期、S期、G2期和M期组成。CDK4和CDK6是调控G1期向S期过渡的关键激酶，它们通过与细胞周期蛋白D（Cyclin D）结合，磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白（Rb），释放E2F转录因子，启动DNA复制及细胞增殖。瑞波西利通过选择性抑制CDK4/6活性，阻止Rb蛋白磷酸化，使细胞停留在G1期，从而抑制肿瘤细胞增殖，同时避免对非靶向细胞的严重毒性作用。
早期乳腺癌辅助治疗：瑞波西利可与芳香化酶抑制剂联合，用于治疗具有高复发风险的HR阳性、HER2阴性的II期和III期早期乳腺癌患者。此联合方案旨在降低术后复发风险，延长无病生存期。
晚期或转移性乳腺癌治疗：瑞波西利可与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合，作为内分泌治疗的初始方案，适用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者。当患者在内分泌治疗中出现疾病进展时，瑞波西利也可继续作为联合治疗的一部分，延缓病情恶化。
瑞波西利/Kisqali的优势在于其靶向性高、对细胞周期调控精准，同时可延缓内分泌耐药的发生。常见不良反应包括中性粒细胞减少、肝功能异常、QT间期延长、疲劳和恶心等。使用过程中需定期监测血液学指标、肝功能和心电图，以保证治疗安全性。
总的来说，瑞波西利确实属于CDK4/6抑制剂，其作用机制核心在于阻断细胞周期G1期向S期过渡，抑制乳腺癌细胞增殖。通过与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合，瑞波西利能够显著改善早期高风险及晚期HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者的治疗效果。对医生和患者而言，理解其作用机制和联合方案，对于优化乳腺癌治疗策略和提升生活质量具有重要意义。
参考资料：https://us.kisqali.com/
