瑞戈非尼靶点
发布时间：2022-11-25 点击量： 次
瑞戈非尼（Regorafenib/Stivarga ）是一个种多激酶抑制剂，它的主要靶点为VEGF。Regorafenib (BAY 73-4506，Stivarga)是一种口服二苯脲多激酶抑制剂，针对血管生成(VEGFR1-3，TIE2)、基质(PDGFR-β，FGFR)和致癌受体酪氨酸激酶(KIT、RET和RAF)。Regorafenib是首个在所有标准治疗后进展的转移性结直肠癌中获得生存益处的小分子多激酶抑制剂，因此，Regorafenib于2012年获得FDA批准用于该适应症。此外，与安慰剂相比，在接受标准治疗进展的转移性胃肠间质瘤(GIST)患者中，Regorafenib治疗可显著改善无进展生存期(PFS )，并且自2013年以来，该适应症也获得了FDA批准。2017年，Regorafenib已被FDA批准用于治疗此前接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者，在这种情况下，与安慰剂相比，Regorafenib显著改善了PFS和总生存期(OS)。
