孟加拉耀品国际瑞格非尼RENIB的药代动力学
发布时间：2023-04-05 点击量： 次
瑞格非尼是一种多种激酶的口服抑制剂，用于治疗转移性结肠直肠癌，不可切除性、局部晚期或转移性胃肠间质瘤和肝细胞癌患者。由于该药物的疗效大于其风险，因此被授权使用。临床已对瑞格非尼的药代动力学进行了研究，本文将介绍。
二、分配：瑞格非尼经历了肠肝循环，在24小时给药间隔内观察到多个血浆浓度峰值。
三、蛋白结合：瑞格非尼与人血浆蛋白高度结合(99.5%)。
四、新陈代谢：瑞格非尼由CYP3A4和UGT1A9代谢。在人体血浆中以稳态测得的瑞格非尼的主要循环代谢物是M-2(N-氧化物)和M-5(N-氧化物和N-去甲基)，两者都具有与瑞格非尼相似的体外药理活性和稳态浓度。M-2和M-5是高度蛋白质结合的(分别为99.8%和99.95%)。瑞格非尼是一种P-糖蛋白抑制剂标签，而其活性代谢物M-2(N-氧化物)和M-5(N-氧化物和N-去甲基)是P-糖蛋白的底物。
五、消除途径：在服用剂量为120 mg的放射性标记口服溶液后的12天内，约71%的放射性标记剂量从粪便中排出(47%作为母体化合物，24%作为代谢产物)，19%的剂量从尿液中排出(17%作为葡萄糖醛酸苷)。
六、半衰期：瑞格非尼，160 mg口服剂量= 28小时(14 - 58小时)；M2代谢物，160毫克口服剂量= 25小时(14-32小时)；M5代谢物，160毫克口服剂量= 51小时(32-72小时)。
据悉，孟加拉耀品国际生产的瑞格非尼RENIB规格40mg*90片价格在2900人民币左右，患者可以购买使用。更多药品信息请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
