瑞戈非尼(拜万戈)详细说明书包含哪些关键信息
发布时间：2025-09-04 点击量： 次
适应症：
瑞戈非尼是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。说明书中明确列出的适应症主要包括：
转移性结直肠癌（mCRC）：适用于接受过标准治疗（如氟尿嘧啶类、奥沙利铂、伊立替康、抗VEGF或抗EGFR治疗）后仍出现疾病进展的患者。
局部晚期、不可切除或转移性胃肠间质瘤（GIST）：在伊马替尼和舒尼替尼治疗失败后仍然进展的患者可使用瑞戈非尼。
肝细胞癌（HCC）：适用于既往索拉非尼治疗后仍有疾病进展的患者。
作用机制：
瑞戈非尼是一种 多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作用于多种参与肿瘤发生发展的信号通路，通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3）、TIE2 等，阻断新生血管生成，切断肿瘤营养供给。抑制 KIT、RET、RAF-1、BRAF 等信号通路，阻断肿瘤细胞增殖信号。通过影响PDGFR、FGFR等靶点，改善微环境，限制肿瘤生长。
用药方法：
每日一次，口服160 mg（即4片40 mg片剂），连用3周，停药1周为一个疗程。
副作用：
瑞戈非尼的不良反应较为常见，部分可能严重，因此说明书中对此有明确提示。常见副作用包括：
手足皮肤反应（HFSR）：表现为手脚红斑、疼痛和角化，是最具特征性的副作用。
消化道反应：如食欲下降、腹泻、口腔炎、恶心和呕吐。
肝功能异常：ALT、AST 和胆红素升高，严重者可导致药物性肝损伤。
高血压：部分患者在用药期间会出现血压升高。
这些副作用多数可通过剂量调整或支持治疗得到控制，但仍需密切随访。
警告及注意事项：
肝毒性：瑞戈非尼可能导致严重甚至致命的肝功能损伤，用药期间需定期监测肝功能。
出血风险：由于抑制血管生成，可能增加出血事件风险，特别是消化道出血。
高血压：治疗早期可能出现明显升高，需定期监测血压并给予降压治疗。
手足皮肤反应：需提前进行皮肤护理，出现严重反应时考虑减量或停药。
外科手术相关：瑞戈非尼可能影响伤口愈合，计划手术前应停药至少2周。
心脏风险：个别患者可能出现心肌缺血或心肌梗死，需关注心血管病史。
药物相互作用：
瑞戈非尼主要通过 CYP3A4 代谢，因此与该酶相关的药物可能发生相互作用：
CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可升高瑞戈非尼血药浓度，增加毒性风险，应避免合用。
CYP3A4强诱导剂（如利福平、卡马西平）可降低血药浓度，影响疗效。
P-gp、BCRP底物药物（如地高辛）在合用时需谨慎，瑞戈非尼可能影响其血药浓度。
说明书中建议患者在用药期间避免饮用葡萄柚汁和服用草药制剂（如圣约翰草），以减少相互作用。
特殊人群用药：
孕妇和哺乳期女性、中重度肝肾功能不全者请慎用。
参考链接：https://www.stivarga-us.com/
