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vepdegestrant (Veppanu)是什么药

发布时间:2026-05-09    点击量:

vepdegestrant(商品名Veppanu)是一种用于治疗晚期乳腺癌的新型靶向药物,也是全球首个获批上市的PROTAC疗法。该药主要针对雌激素受体阳性(ER阳性)、HER2阴性,并伴有ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者,尤其适用于接受过至少一种内分泌治疗后病情仍然进展的人群。
与传统内分泌药物不同,vepdegestrant并不是单纯“阻断”雌激素受体,而是直接“降解”雌激素受体蛋白。它通过同时结合雌激素受体和细胞中的cereblon蛋白,启动细胞自身的蛋白降解系统,使异常活跃的雌激素受体被蛋白酶体彻底清除。由于这一机制,它被称为“蛋白降解靶向疗法”。

ESR1突变是乳腺癌内分泌耐药的重要原因之一。许多患者在长期使用芳香化酶抑制剂后,会出现ESR1突变,导致癌细胞即使在低雌激素环境下仍能持续生长。vepdegestrant对野生型以及突变型ESR1均具有活性,因此被认为有望改善传统内分泌治疗耐药后的治疗困境。
2026年5月1日,美国FDA批准Veppanu上市,其批准主要基于VERITAC-2 III期研究结果。研究显示,在ESR1突变患者中,该药能够明显延缓疾病进展,提高无进展生存期,显示出较强的抗肿瘤活性。
从药物分类来看,vepdegestrant属于新一代精准靶向治疗药物,也代表了PROTAC技术正式进入实体瘤治疗时代。相比传统SERD类药物,PROTAC药物不仅能够结合靶点,还能诱导目标蛋白被彻底降解,因此理论上可能具有更强、更持久的抑制效果。
目前,Veppanu主要用于晚期乳腺癌领域,未来是否会扩展至其他激素依赖性肿瘤,还需要更多临床研究进一步验证。
关键词标签:vepdegestrant、Veppanu、PROTAC疗法、ESR1突变、乳腺癌靶向药、雌激素受体降解剂、ER阳性乳腺癌、HER2阴性乳腺癌
参考资料:https://www.drugs.com/veppanu.html
 

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