vepdegestrant (Veppanu)说明书
发布时间：2026-05-09 点击量： 次
适应症：
Veppanu主要适用于治疗雌激素受体阳性（ER阳性）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2阴性）且伴有ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。
该药适用于已经接受过至少一种内分泌治疗后病情仍出现进展的人群，包括局部晚期无法手术切除，或者已经扩散至其他器官的乳腺癌患者。
由于该药针对ESR1突变发挥作用，因此在开始治疗前，通常需要进行基因检测确认患者是否存在ESR1突变。
作用机制：
Veppanu属于PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）类药物，其作用机制与传统内分泌药不同。
传统内分泌治疗通常是阻断雌激素受体活性，而vepdegestrant则能够直接降解雌激素受体蛋白。药物进入细胞后，可同时结合雌激素受体和一种名为cereblon的E3泛素连接酶，随后激活细胞内泛素-蛋白酶体系统。这一过程会将雌激素受体“标记”并送往蛋白酶体进行分解，从而显著降低肿瘤细胞中的雌激素受体水平，抑制乳腺癌细胞增殖。Veppanu不仅对普通野生型雌激素受体有效，对ESR1突变型受体同样具有活性，因此被认为有助于改善内分泌耐药问题。
用药方法：
Veppanu推荐剂量为每日一次，每次200mg，需随餐口服。
患者应尽量每天固定时间服药，以帮助维持稳定血药浓度。药片需整片吞服，不建议掰开、咀嚼或压碎。
如果漏服，是否补服需根据距离下次服药时间决定，应按照医生或药师指导处理，不建议自行加倍剂量。治疗通常需持续进行，直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。用药期间需定期复查血常规、肝功能及心电图等项目。
副作用：
Veppanu常见副作用主要包括：
白细胞减少
红细胞减少或贫血
血小板减少
疲劳或乏力
恶心
食欲下降
便秘
肌肉及骨骼疼痛
血钾下降
QT间期延长
多数不良反应属于轻中度，但部分患者可能需要调整治疗方案或接受对症支持治疗。
如果出现持续发热、严重乏力、明显出血倾向、心悸或呼吸困难等症状，应及时就医。
警告及注意事项：
使用Veppanu期间需注意以下问题：
1. 骨髓抑制风险
药物可能导致白细胞、红细胞及血小板下降，因此治疗期间需定期监测血常规，避免严重感染或出血风险。
2. 肝功能异常
部分患者可能出现转氨酶升高，因此建议定期检查肝功能指标。已有严重肝病患者需谨慎使用。
3. QT间期延长
Veppanu可能影响心脏电活动，导致QT间期延长。存在心律失常病史、电解质异常或正在服用其他影响QT间期药物者，应加强监测。
4. 电解质异常
治疗期间可能出现低钾血症，必要时需监测电解质水平。
5. 妊娠风险
该药可能对胎儿造成伤害，育龄女性治疗期间需采取有效避孕措施。
药物相互作用：
vepdegestrant应避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂合用，如伊曲康唑、利福平等，否则可能影响药物浓度，必要时需调整剂量。此外，与地高辛等P-gp底物或麦考酚酸等UGT1A9底物联用时，也可能增加不良反应风险，联合用药前需由医生评估。
特殊人群用药：
参考资料：https://www.drugs.com/veppanu.html
