老挝药厂塞利尼索的药理作用
发布时间：2023-07-26 点击量： 次
塞利尼索是一种抗肿瘤药物，目前可与硼替佐米和地塞米松联合用于治疗已经接受至少一种在先治疗的患有多发性骨髓瘤的成年患者；也可与地塞米松联合用于治疗患有复发性或难治性多发性骨髓瘤的成年患者，所述患者已经接受了至少四种在先疗法，并且其疾病对至少两种蛋白酶体抑制剂、至少两种免疫调节剂和抗CD38单克隆抗体是难治的；还可用于治疗患有复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的成年患者，包括滤泡性淋巴瘤引起的DLBCL，在至少2次全身治疗后。本文将介绍该药物的药理作用。
二、药效学：塞利尼索暴露-反应关系和药效学反应的时间进程未知。在接受过大量预处理的恶性血液病患者中，评估了每周两次服用多剂量塞利尼索(最高剂量为175 mg，是批准推荐剂量的2.2倍)对QTc间期的影响。在治疗剂量水平下，塞利尼索对QTc间期没有大的影响(即不超过20 ms)。
三、药物动力学：单剂量服用塞利尼索 80 mg后，平均(标准偏差)峰值血浆浓度(Cmax)为680 (124) ng/mL，平均AUC为5386(1116)NGH/mL。塞利尼索 Cmax和AUC随剂量的增加而成比例增加，从3 mg/m2增加到85 mg/m2(根据1.7 m2体表面积计算，是批准推荐剂量的0.06至1.8倍)。没有观察到稳定状态下的临床相关蓄积。
吸收：口服塞利尼索后4小时内达到Cmax。同时服用高脂肪膳食(800至1，000卡路里，膳食总卡路里含量的大约50%来自脂肪)不会对塞利尼索的药代动力学产生临床显著影响。
分配：塞利尼索在癌症患者中的表观分布体积为125 L。塞利尼索的蛋白结合率为95%。
淘汰：服用一剂塞利尼索后，平均半衰期为6至8小时。癌症患者的塞利尼索表观总清除率为17.9 L/h。
新陈代谢：塞利尼索由CYP3A4、多种UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)和谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)代谢。
特定人群：根据年龄(18至94岁)、性别、种族、轻度至重度肾功能损害(CLCR: 15至89毫升/分钟，根据科克罗夫特-高尔特方程估算)，未观察到塞利尼索的药代动力学存在临床显著差异。终末期肾病(CLCR <15 mL/min)或血液透析对塞利尼索药代动力学的影响未知。轻度肝功能损害对塞利尼索的药代动力学无临床显著影响。中度和重度肝功能损害对塞利尼索药代动力学的影响尚不清楚。
据小编了解，由老挝药厂生产的塞利尼索已出售，规格20mg*16片价格在4350人民币左右（受汇率影响价格可能会有轻微波动，具体需咨询药房）。如需了解更多药品信息可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。
