服用塞利尼索(希维奥)需要避开的六大禁忌事项是什么
发布时间:2025-08-18 点击量: 次
塞利尼索(Selinexor,商品名希维奥)是一种口服选择性核输出抑制剂(SINE),其主要靶点是 XPO1(exportin 1)蛋白。通过抑制 XPO1,塞利尼索可阻止肿瘤抑制蛋白被转运出细胞核,从而恢复这些蛋白在细胞核中的抑癌功能,并诱导癌细胞凋亡。该药已在多发性骨髓瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤等复发/难治患者中获批使用。
服用塞利尼索需避开的六大禁忌事项
1.严重肝功能损害患者应避免使用
塞利尼索在体内的代谢主要依赖肝脏,肝功能显著下降会导致药物清除减慢、血药浓度升高,从而增加不良反应风险(如严重恶心、呕吐、骨髓抑制)。
严重肝功能障碍(Child-Pugh C 级)患者的药代动力学数据不足,潜在风险高。中度肝功能异常者需在医生指导下调整剂量并密切监测肝酶水平。
2.孕妇及哺乳期女性禁用
塞利尼索在动物实验中显示对胚胎发育有明显毒性,可导致流产、胎儿畸形或发育延迟。
药物可穿过胎盘屏障,对快速分裂的胚胎细胞造成损害;同时可经乳汁排泄,对哺乳期婴儿产生潜在毒性。育龄期女性在用药前应进行妊娠检测,并在治疗期间及末次给药后至少 1 周内采取有效避孕措施;男性患者也需在治疗期间采取避孕措施以避免配偶受孕。
3.未纠正的严重低钠血症、脱水及营养不良状态
塞利尼索常见不良反应之一就是低钠血症,部分患者可发展为重度甚至危及生命的电解质紊乱。若患者在用药前已存在严重低钠、脱水或营养不良,使用该药会进一步加重病情。
低钠血症会增加神经系统毒性风险(如意识障碍、癫痫发作),而脱水与营养不良会降低机体耐受性,放大不良反应。用药前必须检测血清钠水平并纠正异常,同时保证充足水分与热量摄入;治疗期间定期复查电解质。
4.合并严重活动性感染的患者禁用
塞利尼索具有一定免疫抑制作用,且可引起显著的中性粒细胞减少,使机体抵抗感染的能力下降。对于本身存在严重细菌、病毒或真菌活动性感染的患者,贸然用药可能导致感染迅速恶化甚至败血症。

5.与强效 CYP3A4 抑制剂/诱导剂合用需避免
虽然塞利尼索的主要代谢途径并非完全依赖 CYP3A4,但临床资料提示,强效 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)或诱导剂(如利福平、卡马西平)可能显著影响药物暴露量,从而改变疗效与安全性。
抑制剂可能使药物浓度升高,引发严重毒性;诱导剂则可能降低药效。若必须合用,应在医生指导下调整剂量或选择替代药物;避免自行叠加中药、保健品等可能影响代谢的产品。
6.对活性成分或辅料过敏者禁用
对塞利尼索或其制剂中的任一成分有明确过敏史(如皮疹、呼吸困难、喉头水肿等)的患者应绝对避免使用。
过敏反应可能迅速进展为严重甚至致命的过敏性休克。首次用药期间应留意皮肤、呼吸道等症状,一旦出现过敏迹象应立即停药并给予抗过敏处理。
除中性粒细胞减少外,还可能引起血小板减少、贫血,因此需定期检测血常规。恶心、呕吐、食欲下降常见,可提前使用止吐药并优化饮食结构。体重下降与乏力可通过营养支持、调整剂量缓解。部分患者出现头晕、意识混乱,应避免驾驶或操作机械。
塞利尼索作为新型核输出抑制剂,为多发性骨髓瘤等难治性血液肿瘤患者提供了新的治疗选择,但因其副作用谱较广且部分毒性严重,必须在严格评估与监测下使用。
在临床中,严重肝功能损害、孕期/哺乳期、未纠正的低钠血症与脱水、严重活动性感染、与强效 CYP3A4 调节剂合用、已知过敏史这六种情况应被视为明确禁忌,需严格避开。此外,定期监测血常规、电解质及肝肾功能,并重视营养支持与感染防控,是保障患者安全用药的关键
参考资料:https://www.selincro.com/