司美替尼（Selumetinib）与其他药品的相互作用及其他形式的相互作用

司美替尼（Selumetinib）与其他药品的相互作用及其他形式的相互作用，仅在健康成人(年龄≥ 18岁)中进行了相互作用研究。具体如下：

1.可能增加司美替尼血浆浓度的活性物质

在健康成人受试者中，与强效CYP3A4抑制剂(200 mg伊曲康唑，每日两次，持续4天)联合给药使司美替尼Cmax增加19% (90% CI 4，35)，AUC增加49% (90% CI 40，59)。

在健康成人受试者中，与强效cyp2c 19/中度CYP3A4抑制剂(200 mg氟康唑，每日一次，持续4天)联合给药使司美替尼Cmax增加26% (90% CI 10，43)，AUC增加53% (90% CI 44，63)。

预计合用红霉素(中度CYP3A4抑制剂)或氟西汀(强效CYP2C19/CYP2D6抑制剂)会使司美替尼AUC增加约30-40%，Cmax增加20%。

应避免与CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、葡萄柚汁、口服酮康唑)或CYP2C19药物(如噻氯匹定)联合用药。

应避免与CYP3A4中度抑制剂(如红霉素和氟康唑)和CYP2C19药物(如奥美拉唑)联合用药。

如果联合给药不可避免，则应仔细监测患者的不良事件，并减少司美替尼的剂量。

2.可能降低司美替尼血浆浓度的活性物质

与强效CYP3A4诱导剂联合给药(600 mg利福平每日一次，持续8天)可使司美替尼Cmax降低-26% (90% CI -17，-34)，AUC降低-51% (90% CI -47，-54)。

应避免将强效CYP3A4诱导剂(如苯妥英、利福平、卡马西平、圣约翰草)或中度CYP3A4诱导剂与司美替尼联合使用。

3.血浆浓度可能被司美替尼改变的活性物质

在体外，司美替尼是OAT3的抑制剂。不能排除对OAT3伴随给药底物(如甲氨蝶呤和呋塞米)的药代动力学产生临床相关影响的可能性。

TPGS是一种体外P-gp抑制剂，不能排除其可能与P-gp的底物(如地高辛或非索非那定)产生临床相关的药物相互作用。

尚未评估司美替尼对口服避孕药暴露量的影响。因此，应建议使用激素避孕药的妇女使用额外屏障法。

4.胃酸还原剂对司美替尼的影响

Selumetinib胶囊不表现出pH依赖性溶出。除奥美拉唑(CYP2C19抑制剂)外，可无限制地将司美替尼与胃pH调节剂(即H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂)联用。

5.生育酚

司美替尼胶囊含有维生素E作为赋形剂TPGS。因此，患者应避免服用补充维生素E，在服用合用抗凝剂或抗血小板药物的患者中，应更频繁地进行抗凝剂评估。

目前司美替尼还没有在国内上市，更不存在医保报销，目前阿斯利康原研药规格10mg*60粒价格大约60000元左右，规格25mg*60粒大约150000左右，具体请咨询海得康医学顾问。

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