关于司美替尼的详细说明书，都包含了哪些内容？
发布时间：2025-03-20 点击量： 次
适应症：
司美替尼适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且伴有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的患者
作用机制：
通过抑制MEK（丝裂原激活蛋白激酶）信号通路的活性来发挥抗肿瘤作用。当NF1基因发生突变时，会导致RAS/RAF/MEK/ERK信号途径失调，促使细胞异常增殖和生存，进而引发肿瘤生长。司美替尼通过阻断这条信号通路中的MEK酶，有效抑制肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到控制肿瘤进展的目的。
用药方法：
每天2次（约每12小时）口服，推荐剂量为25mg/㎡，具体剂量需根据患者的体表面积调整。
副作用：
消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻和腹痛是司美替尼最常见的消化系统副作用。这些症状通常在治疗初期出现，但随着治疗的进行，多数患者能够逐渐适应。
皮肤反应：皮疹、皮肤干燥、瘙痒和痤疮样皮疹也是司美替尼的常见副作用。部分患者还可能出现手脚掌脱皮的情况。这些皮肤反应通常是轻度的，但严重时可能影响患者的日常生活。
全身性反应：司美替尼还可能导致患者极度疲倦和虚弱，以及头痛和眼睛干涩、视觉模糊等眼部不适。
心血管系统反应：罕见情况下，司美替尼可能会对心脏功能产生一定的影响，如心律失常和心悸等。患者在使用药物期间应定期接受心脏监测。
其他反应：司美替尼还可能增加出血风险，并可能导致高血压。此外，还有可能出现肌酸肌酶升高、肝功能损害、肺炎等较为罕见的副作用。
严格遵循医嘱：司美替尼是一种强效药物，必须在医生的指导下使用。患者不得擅自改变剂量或停药，以免影响疗效或增加副作用风险。
定期监测：治疗期间需要进行定期的体检、实验室检查和影像学检查，以评估药物的疗效和安全性。特别是要定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。
不良反应处理：司美替尼可能引起一系列不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。如出现任何不适或不寻常的症状，应及时寻求医疗建议。
存储与处置：司美替尼应遮光、密封、在干燥处保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。如有剩余药物或过期药物，应咨询医生或药剂师了解正确的处置方法。
药物相互作用：
司美替尼与某些药物存在相互作用：
酶诱导剂（如利福平、卡马西平）可加速司美替尼代谢，降低其疗效。
酶抑制剂（如凯托普利、阿立哌唑）可抑制司美替尼代谢，增加其浓度，提高毒副作用风险。
血液稳定剂（如华法林）与司美替尼合用可能增强华法林的抗凝作用，增加出血风险。
强或中等CYP3A4抑制剂（如氟康唑）可增加司美替尼血药浓度，增加不良反应风险。
强或中等CYP3A4诱导剂可降低司美替尼血药浓度，减弱疗效。
特殊人群用药：
孕妇禁用，哺乳期妇女应停止哺乳，儿童需在医生指导下使用并调整剂量。
参考资料：https://www.drugs.com/monograph/selumetinib.html
