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索托拉西布有国产药吗?

发布时间:2022-10-09    点击量:

索托拉西布(sotorasib),是第一种KRAS阻断药,又称AMG510用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(非小细胞癌)。在健康细胞中,KRAS就像一个分子开关,在“开”和“关”状态之间循环,以控制细胞的生长和存活。G12C突变体比正常人花更多的时间处于“开”状态,加速细胞生长。AMG 510将KRAS G12C永久锁定在其“关闭”状态。据了解,索托拉西布在2021年5月8日美国食品和药物管理局(FDA)批准加速审批,在2022年1月6日在欧盟被批准上市。

索托拉西布是RAS GTP酶家族的抑制剂。分子式是C30H30F2N6O3,分子量为560.6克/摩尔。索托拉西的化学名称为6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯酰基)哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮。索托拉昔布的pKa值为8.06和4.56。索托拉西布sotorasib在水性介质中的溶解度在pH 1.2至6.8的范围内从1.3毫克/毫升降至0.03毫克/毫升。索托拉西布以口服薄膜衣片的形式提供,含120mg sotorasib。片芯中的非活性成分是微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。薄膜包衣材料由聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石和氧化铁黄组成。目前国内还未批准索托拉西布(sotorasib)上市。据了解,香港上市的索托拉西布(sotorasib)分为两种:一种为原研药,一种为临床版(用于临床试验)。索托拉西布老挝和孟加拉仿制版已经上市。
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