抗癌新药索托拉西布到底神在哪里？
发布时间：2022-09-08 点击量： 次
为什么说索托拉西布是抗癌神药？首先，如果了解肺癌的朋友应该清楚，在中国肺癌的发病率一直居高不下，其五年死亡率也是所有癌症中最高的。肺癌研究至今也出现了许多的治疗药物和方法，但所有治疗手段用到病情终末端都不能再次控制病情的发展，这时索托拉西布出现在了我们的视野。
索托拉西布（sotorasib），是第一种KRAS阻断药，又称AMG510用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(非小细胞癌)。在健康细胞中，KRAS就像一个分子开关，在“开”和“关”状态之间循环，以控制细胞的生长和存活。G12C突变体比正常人花更多的时间处于“开”状态，加速细胞生长。AMG 510将KRAS G12C永久锁定在其“关闭”状态。据了解，索托拉西布在2021年5月8日美国食品和药物管理局（FDA）批准加速审批，在2022年1月6日在欧盟被批准上市。
那么这种药物的治疗效果到底如何呢？是不是真的有那么神奇可以控制肺癌终末期患者的症状，达到提高患者生存条件和延长生命的作用呢？我们来看一看他的临床试验效果：一项研究分析了129名患者，讨论了59名晚期或转移性非小细胞肺癌患者的情况。在试验中没有出现限制剂量的毒性，39名患者出现治疗相关不良事件，其中12名患者出现了3/4级不良反应，1位患者因副作用停药。研究人员对非小细胞肺癌组进行了中位11.7个月的随访，19名患者部分缓解，33名患者疾病稳定，持续至少6周。缓解持续的时间中值为10.9个月，不同剂量组都观察到了疾病缓解。在34名每天服用960mg的索托拉西布的患者中，12名患者部分缓解，19名患者疾病稳定，疾病控制率达91.2%。这个报道称59名患者中有42名患者肿瘤一定程度的缩小，这一组患者的中位疾病无进展生存期为6.3个月。
研究结果也同步发表在新英格兰医学期刊上，包括一组结直肠癌患者的数据。该研究还纳入了42名结直肠癌患者，这些患者接受了中位12.8个月的随访。3名患者部分缓解，缓解持续时间4.9-9.9个月。另外28名患者疾病稳定，疾病控制率为73.8%。这一组患者的中位疾病无进展生存期为4个月。
还有28名患者为其他类型的肿瘤，其中4名患者部分缓解，分别是胰腺癌患者、子宫内膜癌患者、阑尾癌患者和黑色素瘤患者，17名患者疾病稳定，缓解持续时间为4.4-6.9个月。
通过以上这个实验可以证明索托拉西布的临床疗效，并且试想在癌症患者经历了放化疗，传统靶向药，PD1等免疫疗法后，又有了一个可以口服并不是有创性治疗的方案，患者的心理应该是很高兴的。诚然该药物也有一些不能避免的副作用，但我想哪怕有一点机会，患者和患者家属都会愿意试一下吧。
那么他有什么明显的副作用呢，我们来了解一下：大于10%：淋巴细胞减少(48%)；血红蛋白减少(43%)；腹泻(42%)；AST升高(39%)；谷丙转氨酶升高(28%)；肌肉骨骼疼痛(35%)；钙减少(35%)；碱性磷酸酶增加(33%)；尿蛋白增加(29%)；钠减少(28%)；恶心(26%)；疲劳(26%)；肝毒性(25%)；白蛋白减少(23%)；活化部分凝血活酶时间(aPTT)；增加(23%)；咳嗽(20%)；呕吐(17%)；便秘(16%)；呼吸困难(16%)；腹痛(15%)；水肿(15%)；食欲下降(13%)；关节痛(12%)；肺炎(12%)；皮疹(12%)；肝毒性(12%)；谷丙转氨酶升高(11%)。
1-10%：AST升高(9%)；肌肉骨骼疼痛(8%)；肺炎(7%）；腹泻(5%)；尿蛋白增加(3.9%)；呼吸困难(2.9%)；碱性磷酸酶增加(2.5%)；淋巴细胞减少(2%)；疲劳(2%)；aPTT增加(1.5%)；咳嗽(1.5%)；呕吐(1.5%)；钠含量降低(1%)；食欲下降(1%)；关节痛(1%)；腹痛(1%)；恶心(1%)。
小于1%：血红蛋白减少(0.5%)；白蛋白减少(0.5%)；便秘(0.5%)。
注意事项：肝毒性报告，可能导致药物性肝损伤和肝炎；开始用药前需要监测肝功能检查(ALT、AST和TB ),前3个月每3周监测一次，之后每月监测一次或根据临床指征监测一次，出现转氨酶和/或胆红素升高的患者需要提高监测频率。可能导致致命的间质性肺炎；首次发病的中位时间为2周；监测指示间质性肺炎的出现或恶化的肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发烧)。
我们可以看到，索托拉西布的副作用确实很多，相比较于药物本身带来的效益，大部分患者还是可以耐受的。索托拉西布需长期定量服用，且用药剂量大，价格较为昂贵，使很多患者承担了较大的经济压力。据了解，索托拉西布老挝和孟加拉仿制版已经上市，相比于价格昂贵的原研药，老挝和孟加拉索托拉西布有着相同的疗效和更低的价格，这对于经济压力较大的患者来说也是一个很好的选择。若您咨询到还有其他版本仿制药，也请联系我们，我们将尽力为您寻找购药渠道。
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