索托拉西布（AMG510）：新型KRAS G12C靶向抑制剂的探索

发布时间：2024-08-21    点击量： 次

索托拉西布（AMG510，Sotorasib）是新一代靶向治疗药物中的佼佼者。靶向治疗，作为一种能够精确打击肿瘤细胞内特定分子或信号通路的治疗方式，已在癌症治疗中展现出显著效果。索托拉西布正是这一治疗策略下的重要成果。
值得一提的是，索托拉西布不仅是KRAS G12C的特异性抑制剂，更是首个进入临床试验的该靶点药物。KRAS作为一种在众多肿瘤中频繁发生突变的癌基因，其G12C突变尤为引人关注。索托拉西布以口服小分子的形式，高选择性地抑制KRAS G12C，通过共价不可逆的方式与S-IIP结合，稳定KRAS于其非活性的GDP结合态，从而有效阻断KRAS的致癌信号。