索托拉西布是什么药?适应症及主要用途解读
发布时间:2025-04-21 点击量: 次
索托拉西布(AMG510,Sotorasib)是一种靶向KRAS G12C突变的口服小分子抑制剂,由美国安进公司(Amgen)开发。KRAS G12C突变是一种常见的驱动基因突变,广泛存在于非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌(mCRC)等实体瘤中,尤其是在吸烟相关的肺腺癌患者中更为常见。长期以来,KRAS被认为是“不可成药”的靶点,但随着结构生物学与药物筛选技术的突破,索托拉西布成为全球首个获批用于治疗KRAS G12C突变实体瘤的靶向药物,标志着KRAS靶向治疗从研究走向临床实践。

此外,索托拉西布还在多个适应症中进行扩大研究,包括KRAS G12C突变的结直肠癌和胰腺癌。虽然这些瘤种中对单药索托拉西布的响应率相对较低,但在联合EGFR或其他信号通路抑制剂治疗时显示出协同抗肿瘤作用,提示未来在联合治疗方面具有广阔前景。特别是在转化医学研究中,索托拉西布还被视为开启“肿瘤变异精确治疗”新时代的重要节点。由于KRAS G12C突变在不同肿瘤类型中频率不同,是否选择索托拉西布需基于精准分子检测结果。
参考资料:https://www.lumakras.com/