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索托拉西布在靶向药物分类中属于第几代治疗产品?

发布时间:2025-05-06    点击量:

索托拉西布(Sotorasib)是一种靶向KRAS G12C突变的口服小分子抑制剂,主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它被广泛认为是KRAS突变靶向治疗中的“第一代”靶向药物,尤其是在KRAS G12C突变治疗领域的突破性创新。
KRAS基因是一种常见的癌症驱动基因,在多种癌症中出现突变,尤其是肺癌、结直肠癌和胰腺癌。KRAS G12C突变是KRAS突变中最常见的一种类型,通常出现在非小细胞肺癌患者中。过去,KRAS突变一直被认为是“不可靶向”的,因为KRAS蛋白非常难以与药物结合。然而,随着分子靶向治疗的发展,科学家们发现了KRAS G12C突变的特异性靶点,并开发出了针对这一突变的药物。

索托拉西布通过选择性抑制KRAS G12C突变体的活性,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。该药物通过与KRAS G12C突变体结合,锁定KRAS的失活状态,从而干扰其与下游信号通路的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖。索托拉西布的创新之处在于,它是首个通过直接靶向KRAS G12C突变体的药物,因此被视为KRAS靶向治疗的首个成功范例。
靶向药物通常按其靶点和作用机制的不同划分为不同的“代”产品。索托拉西布是KRAS G12C突变靶向治疗的“第一代”靶向药物,属于第一个成功开发并临床验证有效的KRAS G12C突变抑制剂。尽管针对KRAS的靶向药物研究已进入第二代和第三代,但索托拉西布仍被视为开创性药物,它为后续治疗方案的发展奠定了基础。
索托拉西布在临床试验中表现出显著的疗效,尤其是在KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者中,取得了较高的客观缓解率和长时间的无进展生存期(PFS)。这一药物的上市标志着癌症治疗中的重要突破,尤其为晚期肺癌患者带来了新的治疗选择。
参考链接:https://www.lumakras.com/
 

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