索托拉西布（Sotorasib）中文说明书重点内容提炼与解读
发布时间：2025-09-04 点击量： 次
适应症：
索托拉西布是一种靶向抗肿瘤药，主要适用于 携带 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
作用机制：
KRAS 基因突变在多种恶性肿瘤中高发，其中 G12C 突变是一种驱动基因突变。索托拉西布是一种 KRAS G12C 抑制剂，通过与 KRAS 蛋白的突变位点 共价结合，将其锁定在失活状态，从而阻断异常的信号传导通路。KRAS 蛋白常处于“开关”状态，当突变后会导致信号持续激活，促进肿瘤细胞生长与存活。索托拉西布可使 KRAS G12C 固定在不活跃的 GDP 结合状态，从根源上抑制癌细胞的增殖信号，进而延缓疾病发展。
用药方法：
每日一次，每次 960 mg，通常为 8 片 120 mg 片剂。空腹或进食后均可服用，用一整杯水送服，不可咀嚼、掰开或碾碎。若漏服不超过 6 小时，可尽快补服；超过 6 小时则跳过，不得额外加量。
副作用：
索托拉西布的不良反应总体可控，但部分可能较为严重，需要密切监测。常见副作用包括：
肝功能异常：转氨酶（ALT、AST）升高，是最需警惕的副作用之一。
呼吸系统：部分患者可能出现呼吸困难或咳嗽，需要排查是否为药物相关性肺炎。
全身症状：乏力、关节痛、肌肉痛。
严重不良反应包括：药物性肝损伤、间质性肺炎。若出现重度不良事件，需及时停药并进行支持治疗。
警告及注意事项：
肝功能监测：用药前及治疗过程中需定期检测肝功能（ALT、AST、胆红素）。若指标显著升高，应考虑减量、暂停或停药。
间质性肺炎：若出现不明原因的咳嗽、发热或呼吸困难，应立即停药并进行评估，避免进展为严重肺损伤。
心脏与胃肠耐受性：需关注患者的基础疾病情况，避免与高风险药物联用。
耐药风险：KRAS 抑制剂存在获得性耐药可能，临床上需结合分子检测和后续治疗方案。
药物相互作用：
索托拉西布主要经 CYP3A4 代谢，同时对其他药物的代谢也可能产生影响：
CYP3A4 强诱导剂（如利福平、卡马西平）可显著降低索托拉西布血药浓度，需避免合用。
CYP3A4 强抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑）可增加血药浓度，需谨慎使用。
质子泵抑制剂（PPI） 可能影响药物吸收，若必须合用，建议使用替代的胃酸抑制剂（如 H2 受体拮抗剂或抗酸剂），并调整服药间隔。
对 P-gp 底物药物 也可能存在相互作用，应注意临床监测。
特殊人群用药：
孕妇和哺乳期女性、中重度肝肾功能不全者请慎用。
参考链接：https://www.lumakras.com/
