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替莫唑胺(TEMOZOLOMIDE)的疗效怎么样?

发布时间:2019-12-16    点击量:

替莫唑胺(TEMOZOLOMIDE)的疗效怎么样?众所周知,替莫唑胺疗效出众,替莫唑胺(temozolomide)的适应证有泌乳素腺瘤、晚期黑色素瘤、神经内分泌肿瘤和胶质母细胞瘤。替莫唑胺属于达卡巴嗪衍生物,作为烷基化化疗,具有亲脂性属性,使其能够穿过血脑屏障,通过插入一个甲基团到DNA碱基起作用。
 
 
通过这种方式,替莫唑胺抑制基因转录和细胞复制。O(6)-甲基鸟嘌呤甲基转移酶(MGMT)作为内源性DNA修复酶,可以去除这个甲基团,从而潜在地抵消替莫唑胺的细胞毒性作用。启动子甲基化导致甲基鸟嘌呤甲基转移酶(MGMT)基因静默,MGMT表达水平与替莫唑胺治疗胶质母细胞瘤的疗效呈负相关关系。替莫唑胺治疗的标准方案包括每日口服剂量150-200 mg/体表面积m2,每28天使用5天,具有100%的口服生物利用度。替莫唑胺于2006年首次被提出作为一种抢救性治疗方案治疗分泌PRL的垂体癌,并随后在难治性泌乳素瘤的治疗中进行试验。在难治性泌乳素瘤和分泌泌乳素的垂体癌中,观察到分别有66%和73%的患者,在替莫唑胺下达到全面控制肿瘤生长和PRL分泌。

除上述文中所述以外,对替莫唑胺治疗有反应的难治性泌乳素瘤的患者,与相应的替莫唑胺治疗无反应的患者相比,总体生存率有所提高。请有需要的患者疗效海得康海外医疗进行咨询或者关注海得康海外医疗以便及时获取消息。

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