托法替尼是如何起效的?
发布时间:2022-10-01 点击量: 次
托法替尼在美国被批准用于医疗用途,适应症为“治疗对甲氨蝶呤反应不充分或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人”。在欧洲联盟,结合甲氨蝶呤,枸橼酸托法替尼适用于治疗对一种或多种缓解疾病的抗风湿药物反应不充分或不耐受的中度至重度活动期类风湿性关节炎(RA)。在对甲氨蝶呤不耐受或用MTX治疗不合适的情况下,它可以作为单一疗法给药。那么它是如何对生命体产生疗效的?
它是一个抑制剂的酶janus激酶1(JAK1)和janus激酶3(JAK 3),这意味着它干扰了JAK-STAT信号通路,通过将细胞外信息传递到细胞核,影响了DNA转录。
在已建立关节炎的小鼠模型中,托法替尼通过抑制炎症介质的产生和抑制STAT1-关节组织中的依赖基因。这种疾病模型中的疗效与JAK1和JAK3信号通路的抑制相关,表明托法替尼可能通过非专属的途径发挥治疗作用JAK3的抑制.
据小编了解,托法替尼目前已进入国家医保范围内。医保报销条件为被使用在诊断明确的类风湿关节炎经传统DMARDs治疗 3-6个月疾病活动度下降低于50%者,并且需要风湿病专科医师处方。市场上托法替尼原研药价格昂贵,一些患者选择印度孟加拉等国家上市的托法替尼仿制药。患者可以根据经济情况自行选择,更多药品咨询请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助患者获得优质的海外资源。