泰吉华®（阿伐替尼片）说明书，效果，用法用量，国内价格，有无医保、慈善赠药？

发布时间：2021-05-10    点击量： 次

　　2021年5月，在获批上市仅30天内，胃肠道间质瘤（GIST）靶向药泰吉华®（阿伐替尼片）在北京大学肿瘤医院、北京大学人民医院、上海交通大学医学院附属仁济医院等近三十家医院同步开出首批处方单，并正式面向全国多个省市的五十多家院内和院外药房供药。这标志着泰吉华®作为中国首个获批用于治疗PDGFRα外显子18突变（包括PDGFRα D842V突变）的胃肠道间质瘤的创新药开始正式惠及中国患者。

　　此前，阿伐替尼成功入选首版《CSCO胃肠间质瘤诊疗指南》，使得我国对于PDGFRα D842V突变患者治疗首次有了指南级证据。

　　2021年3月31日，中国国家药监局（NMPA）批准阿伐替尼的适应症为：用于治疗携带血小板衍生生长因子受体（PDGFRα）外显子18突变（包括PDGFRα D842V突变）的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

　　商品名：AYVAKIT（泰吉华）

　　通用名：Avapritinib（阿伐替尼/阿泊替尼）

　　研发代号：BLU-285

　　靶点：KIT 、PDGFRα

　　美国首次获批：2020年1月

　　中国首次获批：2021年3月31日

　　1、PDGFRα D842V突变患者预后差, 伊马替尼治疗无效！

　　研究显示，伊马替尼主要作用于KIT和PDGFRα突变的Ⅱ型激酶构象抑制剂，其针对PDGFRα D842V突变患者, 客观缓解率（ORR）为0%，无进展生存期（PFS）仅为3个月，总生存（OS）为15个月。

　　2、KIT突变耐药患者，缺乏有效治疗！

　　大部分接受伊马替尼一线治疗的转移或不可切除胃肠道间质瘤患者，病情在10年内恶化。对于伊马替尼治疗后进展的胃肠道间质瘤患者，接受以舒尼替尼为主的二线治疗，然而疗效欠佳，ORR仅为7%；指南推荐的三线瑞戈非尼治疗，ORR亦仅为5%。

　　3、高效、精准靶向抑制KIT和PDGFRα突变激酶-阿伐替尼！

　　数据截止2020年3月31日时，共计50例中国患者纳入阿伐替尼的安全性评估，8例携带D842V突变的患者以及23例至少接受过3线既往治疗（4L+）患者疗效可评估，由研究者依据实体瘤疗效评价标准1.1 版（RECIST）进行疗效评估。

　　在该研究中，6例患者接受阿伐替尼200 mg每日一次治疗，44例接受300 mg 每日一次治疗。I期研究中，患者在200 mg和300 mg剂量下对该药均显示出了良好的耐受性，研究中未观察到剂量限制性毒性。在中国胃肠道间质瘤患者中的II期研究推荐剂量确定为300 mg，每日一次口服，这与针对晚期胃肠道间质瘤全球研究NAVIGATOR I期研究中的数据保持一致。

　　研究数据显示，阿伐替尼在携带PDGFRα D842V突变的中国胃肠道间质瘤患者中初步显示出了显著的抗肿瘤活性：在300mg每日一次的剂量下，8例携带PDGFRα D842V突变的患者中，所有患者靶病灶均有缩小，有5例患者达到了研究者评估的部分缓解（PR），总客观缓解率（ORR）为62.5%，另3例患者的研究者评估结果为疾病稳定（SD）。

　　此外，阿伐替尼在至少接受过3线既往治疗的胃肠道间质瘤患者中也显示出一定的疗效，研究者评估的ORR为26.1%。

　　阿伐替尼的总体耐受性良好，研究中报告的治疗相关不良反应（TRAE）大部分为 1 级或 2 级。最常见的治疗相关TRAE为贫血和血胆红素升高。最常报告的≥3级（均为3级）TRAE为贫血。

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