乌帕替尼的官方说明书，用法、用量、注意事项等关键信息
发布时间：2025-04-10 点击量： 次
适应症：
本品为一种Janus激酶（JAK）抑制剂，适用于多种自身免疫性疾病的治疗，具体包括：
活动性类风湿关节炎（RA）：用于治疗对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度RA成人患者。
活动性银屑病关节炎（PA）：适用于2岁及以上对TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的PA患者，涵盖成人及儿童群体。
特应性皮炎（AD）：用于12岁及以上难治性、中重度AD
作用机制：
乌帕替尼是一种高选择性的Janus激酶（JAK）抑制剂，主要作用于JAK1信号通路。通过精准抑制JAK1酶活性，阻断细胞因子信号转导，减少炎症介质的产生，从而抑制免疫系统的过度激活。这一机制可调节免疫细胞功能，降低T细胞和B细胞的活化水平，减少自身抗体生成，并促进调节性T细胞的生成，增强免疫耐受。
在临床应用中，乌帕替尼通过抑制JAK1信号通路，显著减轻类风湿性关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎等疾病的炎症反应，改善患者症状并提升生活质量。
用药方法：
乌帕替尼用药剂量指南
类风湿关节炎（RA）、强直性脊柱炎、中轴型脊柱关节炎
推荐剂量为 15mg，每日1次。
特应性皮炎（AD）
12岁及以上且65岁以下、体重≥40kg患者：起始剂量为 15mg，每日1次；若疗效不足可增至 30mg，每日1次；仍无效则停药，并以最低有效剂量维持治疗。
65岁及以上患者：剂量为 15mg，每日1次。
溃疡性结肠炎（UC）
诱导期：剂量为 45mg，每日1次，持续8周。
维持期：剂量为 15mg，每日1次；难治性患者可增至 30mg，每日1次；仍无效则停药，并以最低有效剂量维持治疗。
2-18岁儿童患者：剂量根据体重调整：
10-20kg：每日两次，每次3mg（口服溶液）。
20-30kg：每日两次，每次4mg（口服溶液）。
≥30kg：每日两次，每次6mg（口服溶液）。
口服液不可替代缓释片剂。
18岁及以上成人：推荐剂量为 15mg，每日1次。
克罗恩病
诱导期：剂量为 45mg，每日1次，持续12周。
维持期：剂量为 15mg，每日1次；难治性患者可增至 30mg，每日1次；仍无效则停药，并以最低有效剂量维持治疗。
副作用：
血液系统异常：可能导致贫血、白细胞减少或血小板减少，增加出血风险。
感染风险：抑制免疫功能，易引发上呼吸道感染、咽喉疼痛、发热等，严重者可出现严重感染。
胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛，长期使用可能损伤消化道。
肝肾功能损害：可能引起肝酶升高、黄疸或肾功能异常。
其他：包括头痛、疲劳、肌肉痛、体重增加、血脂异常、高血压或血栓形成风险。
警告及注意事项：
可能增加严重感染风险，活动性严重感染患者禁用，治疗期间需监测感染体征。中性粒细胞计数＜1.0×10⁹/L或淋巴细胞计数＜0.5×10⁹/L时需暂停用药。ALT或AST升高时需中断治疗，警惕药物性肝损伤。
药物相互作用：
强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可增加乌帕替尼血药浓度，需谨慎联用或调整剂量。
强CYP3A4诱导剂（如利福平）降低乌帕替尼暴露量，可能减弱疗效，应避免合用。
特殊人群用药：
孕妇、哺乳期妇女及严重肝损害患者禁用，重度肾损害患者需谨慎使用。
参考资料：https://www.rinvoq.com/
