乌帕替尼的作用原理究竟是什么？

发布时间：2025-07-15    点击量： 次

乌帕替尼是一种高选择性Janus激酶（JAK）抑制剂，在多种免疫相关疾病的治疗中发挥着重要作用，其作用原理主要涉及对JAK信号通路的精准调控。
人体免疫系统的正常运作依赖于复杂的细胞信号传导网络，JAK - STAT信号通路是其中关键的一环。JAK是一类非受体型酪氨酸蛋白激酶，包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四种亚型。乌帕替尼能够高度选择性地与JAK1结合，通过占据其活性位点，阻止ATP与JAK1的结合。ATP是JAK激酶发挥催化作用所必需的能量来源，乌帕替尼阻断了这一结合过程，就使得JAK1无法将磷酸基团转移到下游的信号转导子和转录激活子（STAT）蛋白上，从而抑制了JAK1的激酶活性。