利特昔替尼（Ritlecitinib）在中国获批！可帮助12岁以上患者恢复80%的头发生长，为重度斑秃患者带来新希望！
发布时间：2023-10-20 点击量： 次
利特昔替尼（商品名：乐复诺）获批上市！
近日，中国国家药品监督管理局通过优先审评程序批准辉瑞公司（Pfizer Inc.）申报的1类创新药甲苯磺酸利特昔替尼胶囊（商品名：乐复诺）上市。该药适用于12岁及以上青少年和成人重度斑秃患者。甲苯磺酸利特昔替尼是一种激酶抑制剂，能够不可逆地抑制 JAK3和酪氨酸激酶家族。该药品的上市为重度斑秃患者提供了新的治疗选择。
什么是斑秃？
根据毛发受累范围可以分为局限性斑状斑秃（AAP），全秃（AT）和普秃（AU）。
1.局限性斑状斑秃：发生在某些部位，边界清楚的斑片状脱发。
2.全秃：整个头发全部脱落。
3.普秃：头皮和全身的毛发全部脱落。
利特昔替尼治疗重度斑秃，使用六个月毛发覆盖率高达80%
FDA的批准是基于斑秃的临床试验结果。ALLEGRO阶段2b/3试验招募了718名头皮脱发50%或以上的患者，通过脱发严重程度工具(SALT)进行测量，评估了利特昔替尼在18个国家的118个地点的疗效和安全性。在这项关键研究中，与安慰剂组的1.6%相比，23%接受50 mg利特昔替尼治疗的患者在6个月后头皮毛发覆盖率达到80%或以上。利特昔替尼的疗效和安全性在青少年(12至17岁)和成人(18岁及以上)之间是一致的。至少4%的利特昔替尼患者报告的最常见不良事件(AE)包括头痛(10.8%)、腹泻(10%)、痤疮(6.2%)、皮疹(5.4%)和荨麻疹(4.6%)。ALLEGRO阶段2b/3研究的完整结果由《柳叶刀》于2023年4月发表。
成人斑秃使用利特昔替尼六个月后的效果
青少年（12周岁及以上）斑秃使用利特昔替尼六个月后的效果
利特昔替尼的说明书简要概述
2.作用机制：利特昔替尼是一种激酶抑制剂。利特昔替尼通过阻断三磷酸腺苷(ATP)结合位点，不可逆地抑制Janus激酶3 (JAK3)和肝细胞癌(TEC)激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中，利特昔替尼抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外，利特昔替尼抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体的信号传导。目前尚不清楚抑制特定JAK或TEC家族酶与治疗效果的相关性。
3.用量用法：推荐剂量为50毫克，每天口服一次。
4.副作用：最常见的不良反应(发生率≥1%)为头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数降低和口腔炎。
5.注意事项：
•超敏反应:如果出现临床上显著的过敏反应，请停用利特昔替尼。
•实验室异常:在利特昔替尼开始前进行ALC和血小板计数。基于ALC和血小板计数异常，建议中断或停止治疗。
•疫苗接种:避免在利特昔替尼治疗期间或之前使用活疫苗。
6.药物相互作用：
•某些CYP3A底物:应考虑对CYP3A底物进行额外监测和剂量调整。
•某些CYP1A2底物:应考虑对CYP1A2底物进行额外监测和剂量调整。
•某些CYP3A诱导剂:不建议与CYP3A强诱导剂合用。
7.特殊人群用药注意：
•哺乳:不建议哺乳期的妇女服用。
•严重肝功能损害:不推荐。
利特昔替尼上市及价格情况
2023年6月23日，美国食品药品监督管理局批准利特昔替尼上市。2023年10月19日中国国家药品监督管理局批准利特昔替尼在国内上市。由于刚刚上市，在国内的价格还不明确，在美国的售价一个月大约需要4000美金左右（约合人民币2.9万），价格还是比较昂贵的。期待国外利特昔替尼仿制药的上市。参考文献：
1.国家药品监督管理局——国家药监局批准甲苯磺酸利特昔替尼胶囊上市
2.FDA Approves Pfizer’s LITFULO™ (Ritlecitinib) for Adults and Adolescents With Severe Alopecia Areata
3.LITFULO- ritlecitinib capsule——Prescription instructions
