Velsipity(etrasimod，伊曲莫德)的药代动力学特征
发布时间：2024-01-12 点击量： 次
Velsipity含有etrasimod，一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂，它与S1P受体1,4和5具有高亲和力结合。Etrasimod对S1P3的活性最低(在推荐剂量下比Cmax低25倍)，对S1P2无活性。Etrasimod部分可逆地阻断淋巴细胞从淋巴器官流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。Etrasimod在UC中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能与减少淋巴细胞向肠道的迁移有关。目前该药物已被证实具有临床相关的益处，于2023年正式获批。本文是Velsipity(etrasimod，伊曲莫德)的药代动力学特征。
吸收：口服给药后达到etrasimod Cmax (Tmax)的中位时间(范围)约为4小时(范围2至8小时)。Velsipity与高脂肪膳食(800至1000卡路里)搭配使用后，在etrasimod的药代动力学方面未观察到临床显著差异。分配：Etrasimod平均表观分布体积为66(24)L.，血浆蛋白结合率为97.9%。
淘汰：Etrasimod的平均血浆消除半衰期(t1/2)约为30小时，口服给药后的表观稳态口服清除率约为1 L/h。Etrasimod主要通过CYP2C8、CYP2C9和CYP3A4介导的氧化和脱氢代谢，CYP2C19和CYP2J2也有少量作用。Etrasimod也经历了主要由 UGTs介导的偶联，其中硫酸转移酶的作用较小。Etrasimod是血浆中的主要循环成分。大约82%的放射性Etrasimod在336小时内从粪便中回收，5%从尿液中回收。大约11%的放射性剂量以不变的Etrasimod形式随粪便排出，没有一种以不变的方式随尿液排出。
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