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波生坦作用机制

发布时间:2024-05-09    点击量:

波生坦(Bosentan)经美国 FDA 批准用于治疗患有明显身体限制的肺动脉高压 (PAH) 患者,以提高他们的运动能力并降低临床恶化率。波生坦有多种未经美国 FDA 批准的用途,用于治疗三岁及以上儿科人群的特发性或先天性 PAH。
新研究表明,它可能有助于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)。使用内皮受体拮抗剂(例如波生坦)治疗艾森曼格综合征的临床试验已显示出一些希望,需要进一步研究以调查其安全性和有效性。此外,未经美国 FDA 批准的波生坦用途包括血栓闭塞性脉管炎(也称为布尔格病)的辅助治疗。

内皮素由一组 21 个氨基酸肽组成,具有三种不同的亚型:ET-1、ET-2 和 ET-3,其中 ET-1 含量最丰富,存在于气道上皮、呼吸道实质细胞等部位。肺、肺肿瘤、肺血管系统、肾脏、小肠和心肌细胞。一旦产生并分泌,内皮素就会与内皮素 G 蛋白偶联受体结合,其中存在两种主要形式:内皮素 A 和内皮素 B(分别为 ETA 和 ETB)。尽管这些受体存在于整个肺组织中,但 ETA 受体在肺血管系统和气道平滑肌中的浓度最高。相比之下,ETB 受体在内皮细胞中最为丰富。
内皮素与 ETA 受体的结合引起血管收缩,而与 ETB 受体的结合引起支气管收缩。由于内皮素的位置和功能,内皮素与许多呼吸系统疾病有关,如哮喘、肺动脉高压、慢性阻塞性肺病、结缔组织疾病、闭塞性细支气管炎和肺移植排斥。波生坦的预期作用是拮抗肺组织中的这些受体,导致肺血管系统的平滑肌松弛,降低肺压力和阻力。临床研究证明,波生坦可以阻止 ET-1 介导的细胞增殖。
拮抗 ETB 受体的后果之一是导致循环 ET-1 量相对增加。
波生坦片现已在国内市场上市,并已纳入医保报销范围。这款药物的规格为125mg56片,经过医保报销后,价格大约在3000元左右。同时,我们也了解到印度cipla制药在海外推出了波生坦的仿制版,规格为125ng20粒,价格约为400元。另外,海外上市的波生坦仿制版也获得了患者的好评,患者可以根据自己的需求选择适合自己的产品。

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