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雷沙吉兰的药理作用

发布时间:2024-05-10    点击量:

雷沙吉兰(Rasagiline)是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂,用于治疗特发性帕金森病,作为初始单一疗法和左旋多巴的辅助疗法。
雷沙吉兰是一种丙炔胺,是单胺氧化酶 (MAO) 的不可逆抑制剂。MAO 是一种含黄素的酶,调节中枢神经系统和外周组织中儿茶酚胺和血清素的代谢降解。它分为两种主要分子种类,A 和 B,定位于全身神经末梢、脑、肝和肠粘膜的线粒体膜中。MAO-A 主要存在于胃肠道和肝脏中,调节循环儿茶酚胺和膳食胺的代谢降解。 MAO-B是人脑中的主要形式,负责调节多巴胺和苯乙胺的代谢降解。

在大脑、肝脏和肠道组织的离体动物研究中,雷沙吉兰被证明是一种有效的、选择性的、和不可逆 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂。在推荐的治疗剂量下,雷沙吉兰也被证明是血小板中 MAO-B 的有效且不可逆的抑制剂。雷沙吉兰仅抑制人类 MAO-B(而不是 MAO-A)的选择性以及任何剂量雷沙吉兰治疗期间对酪胺的敏感性尚未得到充分表征,以避免限制饮食中酪胺和药物中含有的胺。
雷沙吉兰自2017年登陆国内市场后,于2019年成功被纳入医保体系。目前,市面上有众多雷沙吉兰版本供消费者选择,原版1mg14粒的规格市场价格大约是600元,国产版的价格则在300-800元之间浮动。关于医保报销后的实际价格,可以咨询相关部门。另外值得一提的是,印度太阳制药生产的1mg100粒仿制版雷沙吉兰,在海外市场的售价仅为300多元。

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