阿普昔腾坦（Aprepitant）使用说明书与疗效解析
发布时间：2025-03-03 点击量： 次
阿普昔腾坦（Aprocitentan）是一种口服片剂，主要用于治疗难治性高血压。难治性高血压是指在改善生活方式的基础上，应用了至少三种降压药物（包括一种噻嗪类利尿剂）且足量合理，治疗至少4周后血压仍未达标，需要至少四种药物才能使血压达标的高血压类型。阿普昔腾坦通过拮抗内皮素-1（ET-1）与其两种受体ETA和ETB的结合，从而抑制ET-1的血管收缩和平滑肌有丝分裂作用，达到降低血压的目的。
阿普昔腾坦的推荐剂量为每日口服一次，每次12.5毫克。患者可随餐服用或单独服用。如果错过了一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。切勿在同一天服用两剂。
阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿童中使用。
65岁以上的患者无需调整剂量。
轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B或C级）患者不推荐使用。
阿普昔腾坦临床试验中的妊娠数据不足以排除药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。因此，妊娠期妇女应避免使用。哺乳期妇女尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据，建议在治疗期间不要进行母乳喂养。
在开始治疗前、治疗期间每月以及停药后1个月，确认育龄女性的妊娠试验为阴性。
定期监测血红蛋白、血清氨基转移酶水平和总胆红素，以评估贫血、肝毒性等不良反应。
内皮素-1是一种强效血管收缩肽和平滑肌有丝分裂原，通过ETA和ETB受体调节血管张力。阿普昔腾坦作为双重内皮素受体拮抗剂，能够同时阻断ET-1与ETA和ETB受体的结合，从而抑制ET-1的血管收缩和平滑肌增殖作用，达到降低血压的目的。
阿普昔腾坦的临床疗效已在多项临床试验中得到验证。例如，PRECISION研究是一项多中心、随机、平行组的Ⅲ期临床研究，共纳入730名患有难治性高血压的患者。研究结果显示，阿普昔腾坦能够显著降低患者的血压水平，并且降压效果可持续一年。此外，阿普昔腾坦与其他降压药物联合使用时，能够进一步增强降压效果，为难治性高血压的治疗提供了新的选择。
阿普昔腾坦最常见的不良反应是水肿/液体潴留和贫血。此外，患者还可能出现低血压、头晕、疲劳等不良反应。如出现严重的不良反应，应及时就医。在使用阿普昔腾坦时，应注意监测患者的血压、血红蛋白、肝功能等指标，并根据患者的耐受性和临床反应调整剂量。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB15059
