胍法辛说明书更新版：用药须知与注意事项
发布时间：2025-04-11 点击量： 次
适应症：
高血压：作为降压药，胍法辛单用或与其他药物（如利尿剂）合用，可有效治疗中度至重度高血压。
注意缺陷多动障碍（ADHD）：作为中枢α₂-肾上腺素能受体激动剂，胍法辛缓释片可用于治疗ADHD，尤其适用于需要长期药物治疗的患者。
作用机制：
胍法辛激活中枢α₂-肾上腺素能受体，减少去甲肾上腺素（NE）释放，降低交感神经活性。这一作用可缓解因NE过量引起的神经紊乱（如过度警觉、焦虑、注意力分散），并增强前额叶皮层神经元突触强度，改善执行功能。通过抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，增加突触间隙中这两种神经递质的浓度，从而提高注意力和控制能力，减少多动行为。还可通过调节5-羟色胺等神经递质水平，发挥抗焦虑、抗抑郁和镇静作用。
用药方法：
成人高血压治疗中，胍法辛初始剂量为每日1毫克，睡前口服，若3-4周后血压未达标，可增至每日2毫克。需警惕，剂量超过每日3毫克时，不良反应风险陡增，临床应用时需审慎评估。
儿科ADHD治疗（6-18岁）方面，起始剂量为每日1毫克，可分早晚两次服用，后续以每周不超过1毫克的幅度递增。推荐目标剂量为每日0.05-0.12毫克/千克（总剂量1-7毫克/日），具体需结合个体反应及耐受性调整。6-12岁儿童剂量上限为每日4毫克，13-17岁青少年为每日7毫克，超出此范围的安全性和有效性尚待验证。
副作用：
中枢神经系统影响：常见副作用包括嗜睡、头晕、头痛及疲劳，尤其在用药初期或剂量调整阶段。部分患者可能出现失眠、焦虑、紧张或抑郁情绪，少数情况下可诱发幻觉、谵妄等精神症状。
心血管系统反应：胍法辛可能引起低血压、心动过缓或心悸，长期使用需监测心电图变化。老年患者及心血管疾病患者风险更高，可能出现直立性低血压或晕厥。
其他系统反应：消化系统副作用包括口干、恶心、呕吐、便秘或腹痛；泌尿系统可能出现排尿困难或夜尿增多；皮肤反应如瘙痒、荨麻疹或血管神经性水肿亦可能发生。
警告及注意事项：
精神心理影响：部分患者可能出现焦虑、抑郁、失眠等精神症状，甚至诱发幻觉、谵妄等严重不良反应。需密切关注患者情绪变化，及时与医生沟通。
停药反应：突然停药可能导致血压反跳性升高，需遵医嘱逐步减量。此外，长期用药者应定期复查肝肾功能，确保用药安全。
药物相互作用：
中枢神经抑制药：与酒精、巴比妥酸盐等合用，可增强中枢抑制作用。
CYP3A4抑制剂/诱导剂：与强/中度CYP3A4抑制剂合用需减量，与诱导剂合用需增加剂量。
其他药物：与β受体拮抗剂、利尿药等合用可能影响血压，需谨慎调整。
特殊人群用药：
孕妇、哺乳期妇女及肝肾功能不全者需谨慎使用，儿童用药需严格遵循剂量指导。对药物过敏者禁用，过敏体质者慎用。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Guanfacine
