奎扎替尼的详细使用说明，用药剂量、副作用等
发布时间：2025-04-11 点击量： 次
适应症：
奎扎替尼可联合标准方案诱导及巩固治疗，并作巩固化疗后维持单药，用于FLT3-ITD阳性新诊AML成年患者。
作用机制：
奎扎替尼是一种口服的高效II型FLT3抑制剂，其作用机制在于特异性抑制FLT3酪氨酸激酶活性。FLT3是一种受体型酪氨酸激酶，在急性髓系白血病（AML）患者中常出现突变，尤其是FLT3-ITD突变，会促进白血病细胞增殖和存活。奎扎替尼通过与FLT3受体的ATP结合位点结合，阻止受体自磷酸化，从而抑制下游信号传导，阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖，减少白血病细胞生长，改善患者预后。
用药方法：
每日口服一次，服药时间尽量固定，可与食物同服或空腹服用。
剂量方案依据治疗阶段有所不同：诱导治疗自第8天（针对7+3方案）开始，每日口服35.4mg，持续两周（第8至21天）；巩固治疗自第6天开始，每日口服35.4mg，持续两周（第6至19天）；维持治疗自第1天开始，若QTcF≤450ms，首个周期第1至14天每日口服26.5mg，第15天起剂量增至53mg；若诱导或巩固期间QTcF＞500ms，则维持26.5mg每日一次剂量。维持治疗周期为28天，每日一次不间断，最长持续36个周期。患者最多可接受2个周期诱导治疗及4个周期巩固治疗。进行造血干细胞移植的患者，应在预处理方案开始前7天停用奎扎替尼。服药时需整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。若呕吐一剂，无需补服，待下次预定剂量时间再服；若漏服或未按时服用，应尽快补服，次日恢复常规服药时间，切勿同日服用两剂。
奎扎替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等消化系统反应，以及疲倦、无精打采等全身症状。患者可能出现肌肉骨骼痛、心律不整、肝功能异常、高血压、手脚水肿及头痛等。部分患者会经历实验室指标异常，如淋巴细胞减少、低钾血症、低白蛋白血症等。
严重副作用包括骨髓抑制（如血小板减少、中性粒细胞减少、贫血）、QT间期延长（可能引发尖端扭转型室性心动过速或心脏骤停）、肺炎、发热性中性粒细胞减少症等。QT间期延长是特别需要关注的心血管风险，患者需定期进行心电图监测。
少数患者可能出现皮肤反应（如皮疹、瘙痒、红斑、水肿）、头晕、低血压、深静脉血栓、感染等。肝功能受损患者需谨慎使用，严重肝功能损害者应避免使用或减量。
警告及注意事项：
奎扎替尼可能导致QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速及心脏骤停，用药前需进行心电图检查，QTcF值超过450ms时禁用。治疗期间需定期监测心电图及血清电解质水平，如出现心悸、头晕等症状应及时就医。
药物相互作用：
避免与强CYP3A抑制剂同时使用，如需联合用药需调整剂量
特殊人群用药：
孕妇禁用，具有生殖潜力的女性及男性需采取有效避孕措施。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB12874
