奎扎替尼的官方说明书，适应症、用法用量、禁忌症、副作用等
发布时间：2025-04-16 点击量： 次
适应症：
本品为激酶抑制剂，可与标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导化疗及阿糖胞苷巩固化疗联合应用，同时作为巩固化疗后的维持单一疗法，适用于FLT3-ITD阳性的新诊断AML成年患者。
作用机制：
扎替尼是一种高选择性的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性靶向FLT3受体发挥作用。FLT3基因突变（尤其是FLT3-ITD突变）在急性髓系白血病（AML）中常见，导致FLT3受体持续激活，促进白血病细胞增殖和存活。通过与FLT3受体的ATP结合位点结合，抑制其酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路（如RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT通路），从而抑制白血病细胞的增殖、存活和迁移
用药方法：
诱导期（7+3方案第8天起）：每日口服35.4mg，持续2周（第8-21天/周期，28天为1周期）。
巩固期（第6天起）：每日口服35.4mg，持续2周（第6-19天/周期，28天为1周期）。
维持期（第1天起）：
首个周期第1-14天：若QTcF≤450ms，每日口服26.5mg；
第15天起：若QTcF仍≤450ms，剂量增至53mg/日；若诱导或巩固期QTcF＞500ms，维持26.5mg/日。
持续每日一次，周期不间断，最长36个周期。
消化道反应：包括恶心、呕吐、腹泻和食欲不振，可能影响患者营养摄入。
全身症状：疲倦、无力或肌肉骨骼痛，降低生活质量。
心血管系统：心律不整、QT间期延长，可能引发尖端扭转型室性心动过速或心脏骤停，需定期监测心电图。
血液系统：骨髓抑制导致白细胞、红细胞和血小板减少，增加感染、贫血和出血风险。
肝功能异常：转氨酶升高，需定期检测肝功能指标。
高血压：可能引发血压升高，需监测血压变化。
水肿：手脚水肿可能影响日常活动。
皮肤反应：皮疹、瘙痒等需及时与医生沟通。
警告及注意事项：
奎扎替尼可能导致QT间期延长，引发尖端扭转型室性心动过速或心脏骤停。治疗前需进行心电图检查，QTcF值超过450ms时禁用；治疗期间需定期监测心电图（前2周每周1次，之后每月1次），并监测血清电解质水平。
严重肝功能损害患者需慎用奎扎替尼，治疗期间需定期监测肝功能指标。
治疗期间需避免饮酒，以防影响药物代谢。出现严重不良反应（如心律失常、肝功能异常等）时，需及时停药并就医。
药物相互作用：
强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑等）会显著增加奎扎替尼的血药浓度，导致毒性反应风险升高。
特殊人群用药：
孕妇、哺乳期妇女禁用；老年患者无需调整剂量；肝肾功能损伤者慎用。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB12874
