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马吉妥昔单抗是否属于ADC药物,作用机制是什么?

发布时间:2025-04-24    点击量:

马吉妥昔单抗,这一在乳腺癌治疗领域具有重要地位的药物,并不属于抗体偶联药物(ADC)类别,而是一种针对人表皮生长因子受体2(HER2)的Fc优化型单克隆抗体。它作为HER2/neu受体拮抗剂,被广泛应用于与化疗联合治疗患有转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。
马吉妥昔单抗的作用机制基于其与HER2蛋白的特异性结合。HER2是一种在多种肿瘤细胞中过表达的受体,其过度激活与肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移密切相关。马吉妥昔单抗通过与人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的细胞外结构域紧密结合,能够精准地靶向表达HER2的肿瘤细胞。

一旦与肿瘤细胞结合,马吉妥昔单抗便发挥多重抗肿瘤效应。它首先抑制肿瘤细胞的增殖,通过阻断HER2信号传导通路,干扰肿瘤细胞的生长和分裂。此外,马吉妥昔单抗还能减少HER2细胞外结构域的脱落,这一作用有助于维持药物的持续疗效,并可能降低肿瘤细胞对治疗的抵抗性。
更为重要的是,马吉妥昔单抗能够介导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。在体外实验中,经过修饰的Fc区域显著增强了马吉妥昔单抗与激活型Fc受体FCGR3A(CD16A)的结合力,同时降低了与抑制型Fc受体FCGR2B(CD32B)的结合。这些变化使得抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用(ADCC)得以增强,进而激活自然杀伤(NK)细胞,对肿瘤细胞进行精准且高效的杀伤。
总之,马吉妥昔单抗作为一种HER2/neu受体拮抗剂,通过其独特的靶向作用机制和增强的免疫细胞激活能力,在转移性HER2阳性乳腺癌的治疗中展现出了显著的临床疗效。它不仅为医生提供了更多有效的治疗选择,也为患者带来了新的希望和生存机会。
参考资料:https://www.margenza.com/

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