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匹米替比在间质瘤治疗中的疗效如何?

发布时间:2025-05-13    点击量:

匹米替比(Pimitespib)在间质瘤治疗中展现出显著疗效,尤其为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药后的胃肠道间质瘤(GIST)患者提供了新的治疗选择。
在名为CHAPTER-GIST-301的Ⅲ期随机、双盲、安慰剂对照临床试验中,纳入对伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼耐药的晚期GIST患者,按2:1比例分配至匹米替比组(160 mg/天,5天/21天周期)或安慰剂组。结果显示,匹米替比组的中位无进展生存期(PFS)为2.8个月,而安慰剂组仅为1.4个月,风险比(HR)为0.51,单侧p值为0.006,表明匹米替比能显著延长患者的PFS。在交叉调整后的总生存期(OS)方面,匹米替比组也显示出改善,HR为0.42,单侧p值为0.007。此外,在安慰剂组中,有60.7%的患者转用匹米替比,交叉后的中位PFS为2.7个月。

匹米替比是一种口服的热休克蛋白90(HSP90)抑制剂,通过抑制HSP90的功能,降低肿瘤相关蛋白(如KIT、PDGFRA、HER2和EGFR)的表达水平,并诱导细胞凋亡等多种机制,发挥其抗肿瘤作用。在癌细胞和肿瘤组织中,匹米替比以高活性状态存在,对于癌症的存活和维持起着特别重要的作用。
在临床试验中,匹米替比最常见的治疗相关不良事件是腹泻(74.1%)和食欲下降(31.0%),最常见的3级及以上治疗相关不良事件是腹泻(13.8%)。导致停药的治疗相关不良事件发生在5.2%的患者中。尽管存在一些不良反应,但总体而言,匹米替比的安全性是可控的,患者能够耐受治疗。
参考链接:https://www.mt-pharma.co.jp/e/company/rd/pipe/
 

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