鲁比卡丁属于哪类药物，核心功效为何？
发布时间：2025-05-14 点击量： 次
鲁比卡丁属于抗肿瘤药物，具体为RNA聚合酶II抑制剂及烷基化药物，其核心功效主要体现在治疗转移性小细胞肺癌（SCLC）方面，鲁比卡丁是RNA聚合酶II的抑制剂，RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁通过抑制其活性，干扰肿瘤细胞的基因转录过程，从而发挥抗肿瘤作用。
鲁比卡丁是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲，影响DNA结合蛋白的活性，包括一些转录因子和DNA修复途径，进而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。
鲁比卡丁能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，促使肿瘤细胞DNA双链断裂，导致肿瘤细胞S期蓄积，诱导细胞凋亡。
鲁比卡丁可诱导RNA聚合酶Ⅱ降解，抑制转录过程中RNA合成，使DNA模板上RNA聚合酶Ⅱ延长的不可逆停滞，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。细胞学实验显示鲁比卡丁对多癌种细胞系的RNA合成均有抑制作用，用药后40分钟和2小时，总体上分别抑制40%和80%RNA的合成。
研究中位无进展生存期（PFS）为5.6个月，意味着使用鲁比卡丁治疗可以在一定程度上延缓小细胞肺癌患者的疾病进展，为患者争取更多的治疗时间和更好的生活质量。
鲁比卡丁能够减少肿瘤组织中巨噬细胞和血管的数量，影响肿瘤微环境，从而抑制肿瘤的生长和转移。通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复，使肿瘤细胞对放化疗等治疗手段更加敏感，增强治疗效果。
研究显示，在65岁以上年龄较大和较年轻的患者之间未观察到总体疗效差异，但≥65岁的患者中最常报告的严重不良反应与骨髓抑制有关。不过，鲁比卡丁对于老年小细胞肺癌患者仍是一种有效的治疗选择，能够为这部分患者带来生存获益。
鲁比卡丁是目前近30年来首个用于小细胞肺癌二线治疗的新药，尤其适用于含铂化疗后疾病进展的成人患者，为这些患者提供了新的治疗希望。
参考资料：https://www.zepzelca.com/
