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阿普昔腾坦是否具备治疗高血压的适应症?

发布时间:2025-05-23    点击量:

阿普昔腾坦具备治疗高血压的适应症,尤其适用于难治性高血压的治疗。
阿普昔腾坦是一种新型口服降压药,属于双重内皮素A和B受体拮抗剂。它通过抑制内皮素-1与ETA和ETB受体的结合,防止其有害影响并降低血压。内皮素通路与高血压的发生密切相关,阿普昔腾坦针对这一通路发挥作用,为高血压治疗提供了新的选择。
2024年3月19日,阿普昔腾坦在美国获得首次批准,用于与其他抗高血压药物联合治疗高血压,以降低那些在其他药物治疗下控制不佳的成年患者的血压。难治性高血压是指在改善生活方式的基础上,应用了3种降压药物(包括一种噻嗪类利尿剂)且足量合理,治疗≥4周后血压仍未达标,需要≥4种药物才能使血压达标。阿普昔腾坦的上市为难治性高血压患者带来了新的希望。

在临床试验中,阿普昔腾坦展现出了良好的降压效果。例如,在PRECISION随机对照研究中,与安慰剂相比,阿普昔腾坦可持续降低难治性高血压患者的血压。初始治疗4周后,阿普昔腾坦降低了诊室收缩压和24小时动态收缩压约4mmHg,且连续治疗48周内降压效果持续有效。
阿普昔腾坦的推荐剂量为每日口服12.5mg,可在餐前或餐后服用。不过,它也可能带来一些不良反应,最常见的是水肿/液体潴留和贫血。水肿/液体潴留可能与剂量有关,12.5mg是降压治疗的首选剂量,对于出现水肿情况可联合利尿剂进行治疗。有部分患者会出现贫血情况,不过停药后可恢复。此外,孕妇禁用阿普昔腾坦,对于有生育能力的女性患者,在开始治疗之前、治疗期间以及停止治疗后的一个月内,应采取有效的避孕措施,以防止意外怀孕。肝功能损害患者也需慎用,因为阿普昔腾坦可能引起肝毒性,在使用前和治疗期间应定期检测肝功能。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB15059
 

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