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他拉唑帕利在临床中的药物分类及作用是什么?

发布时间:2025-05-27    点击量:

他拉唑帕利在临床中属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂类药物,具体作用于PARP1和PARP2两种亚型。其作用机制独特且显著。
他拉唑帕利能够精准抑制PARP酶的活性,阻断DNA单链断裂的修复过程。在具有DNA修复基因缺陷(尤其是BRCA1和BRCA2)的肿瘤细胞中,这种抑制作用尤为明显,因为这些细胞本身就存在DNA修复能力的不足。
他拉唑帕利通过抑制PARP酶活性并促使PARP-DNA复合物形成,引发肿瘤细胞DNA损伤。由于肿瘤细胞无法有效修复这些损伤,最终导致细胞增殖受阻并诱导凋亡,这一过程被称为合成致死效应。

他拉唑帕利不仅能够阻断PARP酶的活性,还可以将PARP酶束缚在DNA损伤位点,进一步增强其细胞毒作用。这种双重作用机制使得他拉唑帕利在癌症治疗中表现出色,能够更有效地杀死肿瘤细胞。
在临床应用中,他拉唑帕利主要用于治疗携带有害或疑似有害生殖细胞BRCA突变(gBRCAm)的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。此外,它还被批准与恩扎卢胺联合用于治疗同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。通过精准调控聚ADP核糖聚合酶的活性,他拉唑帕利有效阻断DNA损伤修复过程,进而促进肿瘤细胞的自然凋亡,为患者提供了新的治疗选择。
参考资料:https://www.talzenna.com/
 

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