他拉唑帕利与奥拉帕利的疗效对比
发布时间：2025-06-10 点击量： 次
他拉唑帕利属于吡啶并咪唑类化合物，对PARP - 1和PARP - 2的抑制活性显著高于奥拉帕利，且可通过PARP - DNA复合物捕获增强细胞毒作用。EMBRACA研究显示，中位PFS为8.6个月，ORR为62.6%；TALAPRO - 2研究显示，联合恩扎卢胺治疗HRR突变mCRPC患者，中位OS达45.1个月，中位PFS为30.7个月。
奥拉帕利属吡啶并氧咪唑类化合物，主要依赖PARP - 1抑制阻断DNA修复，对PARP - 2的抑制作用较弱。OlympiAD研究显示，中位PFS为7.0个月，ORR为59.9%；PROfound研究显示，联合阿比特龙治疗BRCA突变mCRPC患者，中位rPFS为9.8个月，中位OS为19.1个月。
他拉唑帕利半衰期长达90小时，每日一次给药即可维持有效血药浓度，适合长期治疗。奥拉帕利半衰期较短（约12小时），需每日两次给药，患者依从性可能受影响。
他拉唑帕利的副作用主要是≥3级贫血、中性粒细胞减少和血小板减少发生率分别为39%、21%和15%；疲劳、恶心和呕吐发生率较高。
奥拉帕利常见副作用有≥3级贫血、中性粒细胞减少和血小板减少发生率分别为17%、28%和1%；胃肠道反应更常见。
参考资料：https://www.talzenna.com/
