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达普司他是否属于hdac抑制剂类药物?

发布时间:2025-06-13    点击量:

达普司他不属于HDAC抑制剂类药物
达普司他(Daprodustat)是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)。其核心作用机制是通过抑制脯氨酰羟化酶(PHD),稳定低氧诱导因子(HIF)。在正常氧浓度下,HIF会被PHD羟基化并随后降解;而达普司他抑制PHD后,HIF得以稳定并激活下游靶基因,如促红细胞生成素(EPO)基因,从而促进红细胞生成,改善贫血症状。这一机制主要涉及氧感应和红细胞生成调节通路。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性,增加组蛋白的乙酰化水平。组蛋白乙酰化会改变染色质结构,使其更加松散,从而促进基因转录。

HDACi通过调节基因表达,影响细胞周期、凋亡、分化等过程,在肿瘤治疗等领域发挥作用。例如,HDACi可使肿瘤抑制基因表达上调,诱导肿瘤细胞凋亡。
达普司他属于HIF-PHI类药物,主要用于治疗慢性肾病(CKD)引起的贫血。通过调节HIF信号通路,它能增加内源性EPO的产生,改善铁代谢,提高血红蛋白水平,且具有心血管安全性优势。
HDACi是一类抗肿瘤药物,包括伏立诺他、罗米地辛等。它们通过调节基因表达,抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,常用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤、外周T细胞淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤。
达普司他和HDAC抑制剂在作用机制、药物分类和适应症上存在显著差异。达普司他通过调节HIF信号通路改善贫血,而HDAC抑制剂通过调节组蛋白乙酰化水平发挥抗肿瘤作用。因此,达普司他不属于HDAC抑制剂类药物。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Daprodustat
 

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