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达利雷生的化学结构式是什么

发布时间:2025-07-01    点击量:

达利雷生(Quviviq,通用名Daridorexant)是一种作用于中枢神经系统的食欲素受体拮抗剂,主要用于治疗失眠症。该药物通过拮抗OX1R和OX2R受体,抑制食欲素通路相关的唤醒机制,从而改善患者的睡眠质量。临床上,达利雷生通常以盐酸达利雷生的形式存在,以确保其稳定性与生物利用度。盐酸达利雷生的化学结构明确,体现了针对靶点结合和药代动力学优化的设计思路。
盐酸达利雷生的化学名称为(S)-(2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并\[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(5-甲氧基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮盐酸盐。该结构通过多环芳香族系统与杂环部分有机结合,整体分子设计紧凑且具备较强的靶点选择性。分子式为C23H23N6O2Cl·HCl,分子量为487.38 g/mol。

从结构组成上看,达利雷生包含多个关键官能团和结构单元。首先,分子的一端为5-甲氧基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基结构,三唑环的引入增强了分子的代谢稳定性和极性平衡,有助于穿越血脑屏障,确保药物发挥中枢作用。中间通过酮基连接至吡咯烷环,该吡咯烷环采用(S)手性构型,保证了分子在空间结构上的特异性,有助于靶点结合的立体配对效果。
进一步观察,结构的另一端含有苯并咪唑环,该部分在苯环上带有氯代和甲基取代基,氯代的存在增强了分子的脂溶性与代谢稳定性,甲基取代则对空间结构起到调节作用。苯并咪唑环系统的引入是当前许多中枢神经系统药物常见的设计策略,能够改善与蛋白受体结合界面的匹配度,从而提高药效。
达利雷生作为盐酸盐形式存在,盐酸的加入一方面提升了药物的稳定性,另一方面改善了水溶性,便于制剂的制备和患者的服用。盐酸达利雷生的整体分子结构确保了其在体内具备良好的口服吸收特性和理想的药代动力学参数,有助于临床上实现稳定、可控的血药浓度水平。
综上,达利雷生(Quviviq)的化学结构结合了多种有利于药效发挥的分子设计元素,包括多芳香环系统、杂环结构、手性中心及极性功能团,通过结构优化确保了该药物在治疗失眠中的疗效、安全性与患者耐受性。
参考链接:https://www.quviviq.com/

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