吡托布鲁替尼的详细说明书内容
发布时间：2025-07-07 点击量： 次
适应症：
复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）：针对经至少两种系统治疗（含 BTK 抑制剂）后复发难治的成年患者，依响应率加速获批，继续获批待确认性试验验证临床益处。
复发或难治性 CLL/SLL：适用经至少两种含特定抑制剂治疗后的成年患者。
作用机制：
吡托布鲁替尼是一种高度选择性、不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK 是 B 细胞抗原受体（BCR）信号通路中的关键激酶，在 B 细胞的发育、增殖、分化和存活过程中发挥着至关重要的作用。在 B 细胞恶性肿瘤中，BCR 信号通路常处于异常激活状态，导致肿瘤细胞不受控制地生长和增殖。吡托布鲁替尼能够特异性地结合到 BTK 的活性位点，不可逆地抑制其活性，从而阻断 BCR 信号通路的传导，抑制肿瘤细胞的生长、增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，达到抗肿瘤的治疗效果。
用药方法：
一般推荐剂量为口服，每次 200mg，每日一次。严重肾功能损害（肾小球滤过率 15 - 29ml/min）患者，剂量减至同量每日一次；轻中度无需调量，但要密切监测肾功能。若患者出现特定 3 级及以上非血液学毒性，如特定中性粒细胞、血小板计数异常伴出血等，应中断治疗。待患者从毒性中恢复后，依表 1 调整剂量恢复治疗：首次恢复用起始剂量；第二次以 100mg 重新开始；第三次 50mg 每日一次；第四次则停止治疗。
副作用：
常见副作用
血液系统：可能出现中性粒细胞减少、贫血、血小板减少等，表现为乏力、易感染、出血倾向增加等症状。
消化系统：常见腹泻、恶心、呕吐、腹痛等，可能会影响患者的食欲和营养摄入。
皮肤反应：部分患者会出现皮疹、瘙痒、皮肤干燥等皮肤问题。
感染：由于免疫系统受到一定影响，患者发生感染的风险增加，如上呼吸道感染、肺炎等。
出血：包括颅内出血、胃肠道出血等严重出血事件，可能会危及生命。
心律失常：少数患者可能出现心房颤动、心房扑动等心律失常情况。
肿瘤溶解综合征：在治疗初期，肿瘤细胞大量溶解，释放出细胞内物质，可能导致高钾血症、高尿酸血症等代谢紊乱。
警告及注意事项：
感染监测：治疗期间应密切监测患者的感染迹象，如发热、咳嗽、尿频尿急等，一旦发现感染应及时治疗。
出血风险评估：对于有出血倾向或正在使用抗凝药物的患者，应谨慎使用吡托布鲁替尼，并密切监测出血情况。
心脏功能监测：定期进行心电图检查，监测心脏节律和功能，特别是对于有心脏疾病史的患者。
肝功能监测：治疗过程中应定期检测肝功能指标，如转氨酶、胆红素等，以便及时发现和处理肝功能异常。
药物相互作用：
CYP3A 抑制剂或诱导剂：与其他强效 CYP3A 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，可能会增加吡托布鲁替尼的血药浓度，导致不良反应加重；与强效 CYP3A 诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用时，可能会降低吡托布鲁替尼的血药浓度，影响疗效。因此，应避免同时使用这些药物，如需合用应调整剂量。
抗凝药物：与华法林等抗凝药物合用时，会增加出血风险，应密切监测凝血指标，调整抗凝药物剂量。
特殊人群用药：
孕妇及哺乳期妇女慎用
参考资料：https://www.jaypirca.com/
